L-核酸衍生物及其合成方法

摘要

本发明涉及L-核酸衍生物及其合成方法。已发现了制备用作新的有用合成中间体的2，2’-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶的新方法。还发现了从2，2’-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶制备胸腺嘧啶核苷的新方法。还发现了通过L-2，2’-脱水-5，6-二氢环尿苷衍生物制备L-2’-脱氧核醣衍生物(有用的合成中间体)的新方法。根据这些方法，先前显得困难的各种核酸衍生物的合成直到目前已变成可能。

主权项

1.一种制备L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的方法，其特征在于包括如下步骤：I．将下式(1)表示的L-阿拉伯氨基唑啉与丙烯酸低级烷基酯反应以合成下式(8)表示的L-2,2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5,6-二氢尿苷的步骤和II．将式(8)表示的化合物进行保护以合成下式(9)表示的L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的步骤其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基，其中所述低级烷基为1至4个碳原子的烷基。