发明名称 嘧啶、三嗪类化合物以及它们作为药剂的用途
摘要 化学式I的化合物及其可药用盐、或溶剂化物、和生理学上可水解的、可增溶的或可固定的衍生物:<img file="DPA00001234154500011.GIF" wi="709" he="442" />其中:Ar是五元杂芳环,其中X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>是一种或两种杂原子,或者Ar是六元芳香环,其中杂原子选自S、O、N、Se;Z是NH、NHCO、NHSO<sub>2</sub>、N-烷基、CH<sub>2</sub>NH、CH<sub>2</sub>N-烷基、CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH=CH、CH<sub>2</sub>CONH、SO<sub>2</sub>或者SO;Y是N或CR<sup>3</sup>;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>是各自独立的H或取代基;当存在时,R<sup>3</sup>选自烷基和取代基,限制条件是当Y是CR<sup>3</sup>,Ar是包含一个或两个N杂原子的五元杂环并且Z是NH时,R<sup>3</sup>选自C<sub>3+</sub>烷基和取代基;R<sup>4</sup>选自H、烷基、和上文中定义的R<sup>13</sup>,限制条件是当R<sup>3</sup>不存在时,R<sup>4</sup>选自烷基和取代基;其制备方法;其中间体和前体;以及其作为药物和包含该化合物的治疗组合物的用途。
申请公布号 CN102143953B 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN200980112366.5 申请日期 2009.03.26
申请人 常州英诺升康生物医药科技有限公司 发明人 王淑东;施沈华;P·M·费希;A·柴瑟夫
分类号 C07D251/18(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D251/18(2006.01)I
代理机构 常州市夏成专利事务所(普通合伙) 32233 代理人 沈毅
主权项 1.如以下化学式I’所示的化合物:<img file="435360DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="192" he="162" />如表1 所示,其中X<sup>1</sup>=S,X<sup>2</sup>=N,<tables num="0001"><table><tgroup cols="10"><colspec colname="c001" colwidth="9%" /><colspec colname="c002" colwidth="10%" /><colspec colname="c003" colwidth="9%" /><colspec colname="c004" colwidth="9%" /><colspec colname="c005" colwidth="9%" /><colspec colname="c006" colwidth="9%" /><colspec colname="c007" colwidth="13%" /><colspec colname="c008" colwidth="10%" /><colspec colname="c009" colwidth="9%" /><colspec colname="c010" colwidth="9%" /><tbody><row><entry morerows="1">化合物</entry><entry morerows="1">R<sub>1</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>2</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>4</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>5</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>6</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>7</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>8</sub></entry><entry morerows="1">R<sub>9</sub></entry></row><row><entry morerows="1">1.1</entry><entry morerows="1">NHCH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">CH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">CN</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">“MS”</entry><entry morerows="1">CH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry></row><row><entry morerows="1">1.4</entry><entry morerows="1">NHCH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">CH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">CN</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">“MC”</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry></row><row><entry morerows="1">1.5</entry><entry morerows="1">NHCH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">CH<sub>3</sub></entry><entry morerows="1">CN</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">“AcPzC”</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry><entry morerows="1">H</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>其中,MS=吗啉-4-磺酰基MC=吗啉-4-羰基 AcPzC=4-乙酰哌嗪-1-羰基。
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