发明名称 DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA SUSTITUIDOS CON 3-HETARILO COMO INHIBIDORES DE PDK1
摘要 Son inhibidores de PDK1 y se pueden emplear para el tratamiento de tumores.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), en donde Q es Het-diílo; R1 es Br, Het1 o fenilo monosustituido con CH2OH; R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, Hal, A, Ar, [C(R5)2]nOH, [C(R5)2]nOA o [C(R5)2]nN(R5)2; R2, R3 también son juntos =O, =CH2 o una cadena de alquileno con 2-5 átomos de C; R4 es H, Ar o Het2; R5 es H o A’; Het1 es pirazolilo que puede estar monosustituido con A, CH2OH, (CH2)2OH, COOH, CH2COHet3, COOA o CONH2; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)nOR5, (CH2)nN(R5)2, SR5, NO2, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, COR5, (CH2)nCN y/o S(O)mA; Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A, [C(R5)2]nOR5, [C(R5)2]nN(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, COR5, SO2NR5, S(O)mA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo) con 1 a 4 átomos de N, y/u O y/o S; Het2 es un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, COR5, SO2NR5, S(O)mA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo) con 1 a 4 átomos de N, y/u O y/o S; Het3 es un heterociclo saturado monocíclico no sustituido con 1 a 4 átomos de N, y/u O y/o S; A es alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos no adyacentes CH y/o CH2 pueden estar reemplazados por NR5, O, S, SO, SO2, CºC y/o grupos CH=CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; A’es alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; Hal es F, Cl, Br o l; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 AR084083(A1) 申请公布日期 2013.04.17
申请号 AR2011P104498 申请日期 2011.12.02
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 DR. BUCHSTALLER HANS;PETER - DRA. WUCHERER-PLIETKER MARGARITA;DR. HEINRICH TIMO
分类号 C07D471/04;A61K31/437;A61K31/506;A61P25/00;A61P31/18 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
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