主权项 |
1.一种防止受试者中的转移的方法,包括使所述受试者接触有效量的具有下式的化合物或其可药用盐:<img file="FPA00001437420000011.GIF" wi="515" he="249" />其中R是具有下式的取代的或未取代的噻唑基单元:<img file="FPA00001437420000012.GIF" wi="944" he="152" />R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地是:i)氢;ii)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链、支链或环烷基;iii)取代的或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>直链、支链或环烯基;iv)取代的或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链炔基;v)取代的或未取代的C<sub>6</sub>或C<sub>10</sub>芳基;vi)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>杂芳基;vii)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>杂环;或viii)R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环;其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子;Z是具有下式的单元:-(L)<sub>n</sub>-R<sup>1</sup>R<sup>1</sup>选自:i)氢;ii)羟基;iii)氨基;iv)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链、支链或环烷基;v)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链、支链或环烷氧基;vi)取代的或未取代的C<sub>6</sub>或C<sub>10</sub>芳基;vii)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>杂环;或viii)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>杂芳环;L是具有下式的连接单元:-[Q]<sub>y</sub>[C(R<sup>5a</sup>R<sup>5b</sup>)]<sub>x</sub>[Q<sup>1</sup>]<sub>z</sub>[C(R<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>)]<sub>w</sub>-Q和Q<sup>1</sup>各自独立地是:i)-C(O)-;ii)-NH-;iii)-C(O)NH-;iv)-NHC(O)-;v)-NHC(O)NH-;vi)-NHC(O)O-;vii)-C(O)O-;viii)-C(O)NHC(O)-;ix)-O-;x)-S-;xi)-SO<sub>2</sub>-;xii)-C(=nH)-;xiii)-C(=NH)NH-;xiv)-NHC(=NH)-;或xv)-NHC(=NH)NH-;R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>各自独立地是:i)氢;ii)羟基;iii)卤素;iv)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的或未取代的直链或支链烷基;或v)具有下式的单元:-[C(R<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>)]<sub>t</sub>R<sup>8</sup>其中R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>各自独立地是:i)氢;或ii)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链、支链或环烷基;R<sup>8</sup>是:i)氢;ii)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链、支链或环烷基;iii)取代的或未取代的C<sub>6</sub>或C<sub>10</sub>芳基;iv)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>杂芳基;或v)取代的或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>杂环;R<sup>6a</sup>和R<sup>6b</sup>各自独立地是:i)氢;或ii)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>直链或支链烷基;下标n是0或1;下标t、w和x各自独立地是0至4;下标y和z各自独立地是0或1。 |