一组多巴胺多聚体和其衍生物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及蝉蜕中的治疗帕金森氏病、抗惊厥、神经退行性疾病、解热镇痛、抗过敏反应、抗变态反应、咽痛音哑、保肝、调脂降糖、促消化、抗肿瘤、抗衰老等作用的多巴胺多聚体和衍生物，及其制备工艺、用途和组合物。

主权项

1.一类从蝉蜕中经过提取分离得到的化合物，所述化合物包括蝉蜕胺A及其衍生物，蝉蜕胺B及其衍生物，蝉蜕胺C及其衍生物，蝉蜕胺D及其衍生物，蝉蜕胺E及其衍生物，蝉蜕胺F及其衍生物，蝉蜕胺G及其衍生物，蝉蜕胺H及其衍生物，蝉蜕胺I及其衍生物，蝉蜕胺J及其衍生物，和蝉蜕胺K及其衍生物中任意一种化合物，它们的结构以聚合物形式存在，后者比前者多一个聚合物单体，如蝉蜕胺A为双聚物，蝉蜕胺B为三聚物，以此类推，蝉蜕胺K即为12聚物，并且，各类化合物存在不同的取代基、聚合的位置异构、聚合的顺(cis)反(trans)异构、和糖苷取代等各种衍生物，其中蝉蜕胺A及其衍生物，结构式如下：结构式1其中：1)2位和3位的绝对构型可以分别为R或S构型，其中以2R3S、2R3R和2S3S为最优，2)R₁、R₂为各自独立的氢、羟基、氨基、氨甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、氨基取代的直链或支链烷基；其中最优为氢、2-氨基乙基，并且包括：以上取代基的氨基被甲酰化、苯甲酰化、苯乙酰化、对羟基苯乙酰化、对甲氧基苯乙酰化、3，4-二羟基苯乙酰化、3-羟基-4-甲氧基苯乙酰化、4-羟基-3-甲氧基苯乙酰化、3，4-二甲氧基苯乙酰化、3，4，5-三羟基苯乙酰化、3-甲氧基-4，5-二羟基苯乙酰化、4-甲氧基-3，5-二羟基苯乙酰化、3-羟基-4，5-二甲氧基苯乙酰化、4-羟基-3，5-二甲氧基苯乙酰化或3，4，5-三甲氧基苯乙酰化；其中最优为氢、对羟基苯乙酰化、苯甲酰化或3，4-二羟基苯乙酰化，3)R₃为氢、甲基、二甲基、苯甲酰基、甲酰基、苯乙酰基、对羟基苯乙酰基、对甲氧基苯乙酰基、3，4-二羟基苯乙酰基、3-羟基-4-甲氧基苯乙酰基、4-羟基-3-甲氧基苯乙酰基、3，4-二甲氧基苯乙酰基、3，4，5-三羟基苯乙酰基、3-甲氧基-4，5-二羟基苯乙酰基、4-甲氧基-3，5-二羟基苯乙酰基、3-羟基-4，5-二甲氧基苯乙酰基、4-羟基-3，5-二甲氧基苯乙酰基或3，4，5-三甲氧基苯乙酰基；其中最优为氢、对羟基苯乙酰化或3，4-二羟基苯乙酰基，4)R₄、R₅、R₆为各自独立的为氢、羟基、甲氧基、乙氧基乙氧基、乙酰氧基、甲酰氧基、苯甲酰氧基、苯乙酰氧基、对羟基苯乙酰氧基、对甲氧基苯乙酰氧基、3，4-二羟基苯乙酰氧基、3-羟基-4-甲氧基苯乙酰氧基、4-羟基-3-甲氧基苯乙酰氧基、3，4-二甲氧基苯乙酰氧基、3，4，5-三羟基苯乙酰氧基、3-甲氧基-4，5-二羟基苯乙酰氧基、4-甲氧基-3，5-二羟基苯乙酰氧基、3-羟基-4，5-二甲氧基苯乙酰氧基、4-羟基-3，5-二甲氧基苯乙酰氧基或3，4，5-三甲氧基苯乙酰氧基；或者R₄分别与R₅、R₆形成亚甲二氧基；或者以上化合物中的羟基为葡萄糖、木糖、阿拉伯糖、鼠李糖、甘露糖、岩藻双糖、芦丁糖，其中最优为R₄、R₅、R₆为氢或羟基，并且至少有一个不是氢。