发明名称 一种苯磺酸氨氯地平化合物及其制法
摘要 本发明涉及一种苯磺酸氨氯地平化合物及其新制法,采用氨基温和的保护试剂二碳酸二叔丁酯,从而引入Boc保护基团,再通过中间体3-氨基巴豆酸甲酯和2-氯苯甲醛反应,得到氨氯地平化合物与苯磺酸直接进行脱BOC保护基反应得到最终产品,省去了专门脱保护的步骤,简化的反应步骤,更适应工业化生产,且总体反应收率高。
申请公布号 CN101812014B 申请公布日期 2011.08.24
申请号 CN201010157229.8 申请日期 2010.04.28
申请人 王明 发明人 王明
分类号 C07D211/90(2006.01)I 主分类号 C07D211/90(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种如下所示的苯磺酸氨氯地平化合物的制法,<img file="FSB00000532993200011.GIF" wi="1159" he="495" />其反应以4-氯乙酰乙酸乙酯(II)为原料,按如下反应路线进行反应:<img file="FSB00000532993200012.GIF" wi="2008" he="1220" />其中,(I)为中间体叔丁氧羰基氨基乙醇;(II)为中间体4-氯乙酰乙酸乙酯;(III)为中间体3-氨基巴豆酸甲酯;(IV)为中间体2-氯苯甲醛。
地址 570125 海南省海口市国贸大道48号新达商务大厦2601室