用于蛋白质、肽和其他分子的改进的F-18标记方法和组合物

摘要

本申请公开了用于例如PET成像技术的F-18标记分子的组合物和合成方法以及用途。在特定的实施方式中，标记的分子可以是肽或蛋白质，虽然其他类型的分子(包括但不限于核酸适体、寡核苷酸和核酸)可被标记并用于此类成像研究。在优选的实施方式中，F-18标记可通过形成金属络合物并将F-18-金属络合物结合至螯合部分(比如DOTA，NOTA，DTPA，TETA或NETA)而与靶向分子缀合。在其他的实施方式中，金属可首先与螯合基团缀合，随后F-18结合至金属。在其他优选的实施方式中，F-18标记的部分可包含可靶向的缀合物，其可与双特异性或多特异性抗体联合使用，以将F-18靶向至与疾病、医疗状况或病原体相关的细胞或组织上表达的抗原。示例性结果显示F-18标记的可靶向缀合物肽于37℃下可在人血清中稳定数小时，有足够的时间进行PET成像分析。

主权项

一种用F‑18标记分子的方法，其包括：a)使F‑18和金属反应形成F‑18金属络合物；和b)将F‑18金属络合物连接至分子，形成一种或多种可施用于受试者的F‑18标记的分子。