愈创木酚甘油醚缓释微丸及其制备方法

摘要

本发明公开了一种愈创木酚甘油醚缓释微丸及其制备方法。本发明的愈创木酚甘油醚缓释微丸由内到外由载有有效治疗量的活性成分与药用辅料的载药丸芯、缓释衣层和速释药物层组成。采用挤出滚圆技术制备高载药量的载药丸芯，经包衣后再包裹速释衣层。缓释衣层材料首选乙基纤维素，包衣在流化状态下进行，并在同一装置内均匀涂上含药的速释衣层。本工艺制得的愈创木酚甘油醚缓释微丸释药可持续12小时。本制剂工艺重现性好，具有速释和缓释两个部分且释药模式稳定可靠。

主权项

愈创木酚甘油醚缓释微丸，其特征在于，该微丸由内到外由载有有效治疗量的活性成分与药用辅料的载药丸芯、缓释衣层和速释药物层组成；所述的载药丸芯中，活性成分为愈创木酚甘油醚，其含量为载药丸芯重量的50％～90％；药用辅料包括微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素钠中的一种或其混合物，其用量为载药丸芯重量的10％～50％；所述的缓释衣层为乙基纤维素系列聚合物或聚丙烯酸树脂系列聚合物，其加入量为载药丸芯重量的2％～10％；所述的缓释衣层中，聚丙烯酸树脂系列聚合物包括聚丙烯酸树脂、致孔剂和增塑剂，所述的致孔剂选自低粘度羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇或聚维酮中的一种或其混合物，所述的增塑剂选自柠檬酸三乙酯、葵二酸二丁酯或甘油三醋酸酯中的一种或其混合物；所述的速释药物层由愈创木酚甘油醚和选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠或聚维酮中的一种或其混合物组成，该层的量为微丸总药量的10％～20％。