发明名称 用于治疗自身免疫性疾病的1,2,4-*二唑化合物
摘要 本发明涉及新的式(I)的二唑衍生物或其药学上可接受的盐。式(I)化合物以及它们的药学上可接受的盐用于治疗由S1P1受体介导的病症或疾病。特别地,式(I)化合物以及它们的药学上可接受的盐用于治疗多发性硬化、自身免疫性疾病、慢性炎性病症、哮喘、炎性神经病、关节炎、移植、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、红斑狼疮、牛皮癣、缺血-再灌注损伤、实体肿瘤和肿瘤转移、与血管生成有关的疾病、血管疾病、疼痛病症、急性病毒病、炎性肠病、胰岛素和非胰岛素依赖性糖尿病。<img file="200880127354.5_ab_0.GIF" wi="270" he="170" />
申请公布号 CN101945865A 申请公布日期 2011.01.12
申请号 CN200880127354.5 申请日期 2008.12.19
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 杰格·P·希尔;托马斯·D·海特曼;戴维·N·赫斯特;克里斯托弗·N·约翰逊;约翰·斯基德莫尔;伊恩·D·沃尔
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FPA00001207051000011.GIF" wi="735" he="464" />A为苯基或5或6-元杂芳环;R<sub>1</sub>为至多两个取代基,所述取代基独立地选自:卤素、C<sub>(1-3)</sub>烷氧基、C<sub>(1-3)</sub>氟代烷基、氰基、任选取代的苯基、C<sub>(1-3)</sub>氟代烷氧基、C<sub>(1-6)</sub>烷基和C<sub>(3-6)</sub>环烷基;R<sub>2</sub>为氢、卤素或C<sub>(1-4)</sub>烷基;B为选自下列基团的7元饱和环:<img file="FPA00001207051000012.GIF" wi="1183" he="298" />R<sub>3</sub>为氢或任选被氧取代的C<sub>(1-3)</sub>烷基;R<sub>4</sub>为(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>CONH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>OH、CO<sub>2</sub>H或(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>CO<sub>2</sub>H。
地址 英国米德尔塞克斯