作为5－HT<SUB>4</SUB>受体激动剂的氨基甲酸酯化合物

摘要

本发明提供式(I)的新颖苯并咪唑酮－羧酰胺衍生的氨基甲酸酯5－HT₄受体激动剂化合物：其中R¹、R²、R³、R⁴、a和b在揭示内容中定义。本发明也提供包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗与5－HT₄受体活性相关的疾病的方法、和用于制备所述化合物的方法和中间体。

主权项

1.一种式(I)化合物：或其医药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体，其中：R¹为卤基或C_1-3烷基，其中C_1-3烷基视情况经羟基或卤基取代；R²为氢或C_1-3烷基，其中C_1-3烷基视情况经羟基取代；R³为C_1-3烷基或氢；R⁴为-(CH₂)_1-3C(O)NR^aR^b、或R³和R⁴连同与其连接的氮原子形成选自下列的部分：(i)式(a)的部分：(ii)式(b)的部分：(iii)式(c)的部分：其中：R⁵为-OC(O)NR^aR^b、-C(O)NR^aR^b、-NR^dS(O)₂C_1-3烷基、-NR^dC(O)R^c、-NR^dS(O)₂NR^aR^b或-NR^dC(O)OR^e；R⁶为-C(O)R^f、-(CH₂)₂OR^g、-S(O)₂NR^aR^b、-S(O)₂C_1-3烷基或-S(O)₂(CH₂)_1-3S(O)₂C_1-3烷基；R^a、R^b和R^c独立地为氢或C_1-3烷基；R^d为氢或C_1-3烷基，其中C_1-3烷基视情况经羟基取代；R^e为C_1-3烷基；R^f为氢、C_1-3烷基、四氢呋喃基或-NR^aR^b；R^g为氢或C_1-3烷基；a为0、1或2；b为0、1、2或3；c为0、1或2；d为1或2；且e为1或2；其限制条件为当c为0时，则d为2，且R⁵为-C(O)NR^aR^b；且当c为2时，则d为1。