发明名称 NUEVOS DERIVADOS AZABICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
摘要 Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: * m y n, idénticos o diferentes, representan un número entero comprendido entre 0 y 2, ambos inclusive, estando la suma de los dos enteros comprendida entre 2 y 3, ambos inclusive; * p y q, idénticos o diferentes, representan un número entero comprendido entre 0 y 2, ambos inclusive; * Alk representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; * Y e Y'', idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno, o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, mercapto, hidroxilo, perhaloalquilo, nitro, amino (no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), acilamino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxilo, sulfo o ciano; * X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo -N(R)-, representando R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; * W representa un grupo seleccionado entre ciano (cuando X representa un átomo de oxígeno o un grupo -N(R)-), -N(R1)-Z1-R2 y -Z2-NR1R2, donde: * Z1 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, *-C(O)-N(R3)-, *-C(S)-N(R3)-, *-C(NR4)-N(R3)-, *-C(O)-O-, *-C(S)-O-, -S(O)r-, con r = 1 ó 2, y * se corresponde con el punto de unión a N(R1), * Z2 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, -S(O)r-, un enlace, * R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo eventualmente sustituido, alquenilo eventualmente sustituido, alquinilo eventualmente sustituido, alcoxi, cicloalquilo eventualmente sustituido, un grupo heterocicloalquilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido o heteroarilo eventualmente sustituido, * o donde R1 y R2 ó R2 y R3 forman junto con el o los átomos que los portan un grupo heterocicloalquilo eventualmente sustituido o heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros, diastereoisómeros, así como sus sales de adición de uno o más ácidos o de una o más bases farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: * el término alquilo designa una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, * el término alquenilo designa un grupo lineal o ramificado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces dobles, * el término alquinilo designa un grupo lineal o ramificado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces triples, * el término alcoxi designa un grupo alquiloxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomos de carbono, * el término ariloxi eventualmente sustituido designa un grupo ariloxi donde el grupo arilo está eventualmente sustituido, * el término acilo designa un grupo RaC(O)-, donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, * el término perhaloalquilo designa una cadena carbonada lineal o ramificada que contiene de 1 a 3 átomos de carbono y de 1 a 7 átomos de halógeno, * el término alquileno designa un radical bivalente lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, * el término alquenileno designa un radical bivalente lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces dobles, * el término alquinileno designa un radical bivalente lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces triples, * el término arilo designa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo, * el término heteroarilo designa un grupo monocíclico o bicíclico en el cual al menos uno de los ciclos es aromático, y comprende de 5 a 11 eslabones y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * el término cicloalquilo designa un monociclo o biciclo hidrocarbonado que comprende de 3 a 11 átomos de carbono, y eventualmente insaturado con 1 ó 2 insaturaciones, * el término heterocicloalquilo designa un grupo mono o bicíclico saturado o insaturado con 1 ó 2 insaturaciones, conteniendo de 4 a 11 eslabones y con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * la expresión "eventualmente sustituido" atribuida a los términos cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, significa: o bien i) que estos grupos pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, perhaloalquilo, nitro, amino (no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), acilamino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxilo, sulfo y ciano; o bien ii) que estos grupos pueden estar sustituidos con un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o bencilo; entendiéndose que los grupos arilo o heteroarilo pueden estar a su vez sustituidos con uno o dos grupos oxo en la parte no aromática de los grupos que tienen una parte aromática y una parte no aromática, y los grupos cicloalquilo o heterocicloalquilo pueden estar sustituidos igualmente con uno o dos grupos oxo, * la expresión "eventualmente sustituido" atribuida al término alquilo, alquenilo o alquinilo significa que estos grupos pueden estar sustituidos con uno o dos grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxi, halógeno, hidroxilo, mercapto, nitro, amino, acilo, aminocarbonilo, acilamino, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo, ciano, arilo eventualmente sustituido, heteroarilo eventualmente sustituido, cicloalquilo eventualmente sustituido, heterocicloalquilo eventualmente sustituido y ariloxi eventualmente sustituido.
申请公布号 ES2303233(T3) 申请公布日期 2008.08.01
申请号 ES20050717646T 申请日期 2005.02.18
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 CASARA, PATRICK;CHOLLET, ANNE-MARIE;DHAINAUT, ALAIN;BERT, LIONEL;LESTAGE, PIERRE;LOCKHART, BRIAN
分类号 A61K31/403;A61P25/00;C07D209/52;C07D403/12 主分类号 A61K31/403
代理机构 代理人
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