发明名称 N-[(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸、其制备方法及应用
摘要 本发明公开了具有抗血栓活性的通式(I)化合物(二环化合物(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸),本发明还公开了该化合物的制备方法及其作为抗血栓剂的应用。本发明在(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的3位羧基上引入L-氨基酸残基,制备得到本发明通式(I)化合物。本发明化合物不仅具有较好的抗血栓活性,相对于用L-氨基酸修饰(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸中所获得的一类抗血栓剂,其结构更为简单。此外,本发明通式(I)化合物不论是在极性溶剂抑或非极性溶剂中均有良好的溶解度,生物利用度高。
申请公布号 CN101190895A 申请公布日期 2008.06.04
申请号 CN200610144236.8 申请日期 2006.11.30
申请人 首都医科大学 发明人 彭师奇;赵明;崔国辉;陈慎令
分类号 C07D215/48(2006.01);A61K31/438(2006.01);A61P7/02(2006.01) 主分类号 C07D215/48(2006.01)
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 孙皓晨
主权项 1.通式(I)化合物,其结构式如下:<img file="A2006101442360002C1.GIF" wi="522" he="149" />通式(I)其中,AA选自Ala、Gly、Val、Phe、Leu、Ileu、Trp、Ser、Thr、Pro、Met、Asn、Gln、His、Lys、Asp、Glu、Arg、Tyr或Cys-Cys。
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