双环咪唑－3－基－胺衍生物

摘要

本发明涉及以碱或可药用盐形式的通式(I)的双环咪唑-3-基-胺。本发明还涉及制备本发明的双环咪唑-3-基胺化合物的方法和含有至少一种以碱或可药用盐形式的通式(I)的双环咪唑-3-基-胺作为活性成分的药物。∴

主权项

1.通式I所示的双环咪唑-3-基-胺或其可药用盐形式，其中X和Y代表CH或N，条件是X和Y不能同时为N，R¹代表叔丁基、(CH₂)_nCN、未被取代的或者被甲基取代的苯基、C₄-C₈-环烷基、CH₂CH₂R、1，1，3，3-四甲基丁基或CH₂R^a，其中n＝4、5或6，R＝4-吗啉基，R^a为H、OH、直链或支链的C₁-C₈-烷基、苯基、CO(OR’)、PO(OR’)₂、或Si(R^xR^yR^z)，其中R’＝直链的C₁-C₄-烷基或支链的C₁-C₅-烷基，R^x、R^y、R^z各自独立是直链或支链C₁-C₄-烷基、C₄-C₈-环烷基或苯基，R²代表H、COR^b、CH₂CH₂CO(OR^c)、CH₂苯基、CH₂CH₂R^d或代表CONHR^e，其中R^b是直链或支链C₁-C₄-烷基或C₃-C₈-环烷基，R^c是直链或支链C₁-C₄-烷基、金刚烷基、未被取代的或者被甲基取代的苯基、1-萘基或2-萘基或2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或呋喃基，R^d为苯基，R^e表示直链或支链C₁-C₈-烷基、C₃-C₈-环烷基或苯基，R³是甲基、乙基、叔丁基、C₃-C₈-环烷基、苯基，其未被取代或者被选自三氟甲基、甲氧基、甲基、氟、氯、溴、羟基、苯氧基、乙酰氧基和4-氯苯氧基的取代基在3、5或6-位单取代或在4-位和另外在2-和/或3-位和/或5-位和/或6-位多取代、苯氧基、萘基、吡咯、吡啶基、未被取代的或者被甲基取代的呋喃、未被取代的或者被甲硫基和/或溴取代的噻吩、蒽、菲或喹啉，条件是当R¹为叔丁基、正丙基、正丁基、1，1，3，3-四甲基丁基、环己基、CH₂CH₂R、单取代的苯基、2，6-二甲基苯基或苄基，其中R＝4-吗啉基，而且同时R²为H或-CO(甲基)时，R³不能是正丙基、环己基、未取代的苯基或在3-位上被甲酰氨基单取代的苯基，当R¹为苄基且R³为甲基时，或者当R¹为CH₂C(O)叔丁基且R³为未取代的苯基时，R²不能是H。