| 发明名称 | 取代的异噁唑化合物及其作为抗生素的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中X是O、S、NH、OCO、NH－CO、NH－COO、NH－CO－NH、NH－CS或NH－CS－NH；R4是H，任选被卤素取代的(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)－烷基，或选自不同可能基团的杂环碳连接基团；R1和R3是H或F；且R2是杂环氮或碳连接基团，所述化合物可用于治疗人或动物身体内的微生物感染。 | ||
| 申请公布号 | CN1556797A | 申请公布日期 | 2004.12.22 |
| 申请号 | CN02818517.X | 申请日期 | 2002.07.17 |
| 申请人 | S.A.L.V.A.T.实验室有限公司 | 发明人 | C·法雷伦斯加列姆;C·拉古纳斯阿纳尔;A·费尔南德斯塞拉特;J·L·卡特纳鲁伊斯;I·J·米克尔博诺;D·巴尔萨罗佩斯;C·萨尔塞多罗卡;N·托勒多梅萨;A·费尔南德斯加西亚 |
| 分类号 | C07D261/08;A61K31/42;A61P31/00;A61P35/00 | 主分类号 | C07D261/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;刘冬 |
| 主权项 | 1.式(I)所示(3，5)-二取代的异噁唑型化合物，<img file="A028185170002C1.GIF" wi="517" he="558" />及其立体异构体、立体异构体混合物、多晶型物、多晶型物混合物、N-氧化物、溶剂化物和可药用盐，其中X是选自下列的二基：O、S、NH、OCO、NH-CO、NH-COO、NH-CS、NH-CO-NH和NH-CS-NH；R4是选自下列的基团：-氢，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基，所述烷基可任选被1、2或3个选自F、Cl或Br的卤素基团取代；和-C-连接的杂环基HET1，所述HET1是：C-连接的具有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5元杂环基，所述杂环基可任选被选自下列的基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-酰氨基、酰氨基、CN、NO<sub>2</sub>、F、Cl和Br；或C-连接的具有1、2或3个氮原子的6元杂环基，所述杂环基可任选被1、2或3个独立地选自下列的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-酰氨基、酰氨基、CN、NO<sub>2</sub>、F、Cl和Br；R1和R3分别独立地代表H或F；R2是选自下列的N-连接或C-连接的基团：<img file="A028185170003C1.GIF" wi="1195" he="2979" />其中：R<sup>5</sup>是选自下列的非环基团：-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-R7，和SO<sub>2</sub>-R7其中：R7是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-链烯基(直链或支链)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-R2、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-R8或HET2；n、p、q和m是0-8的整数；Y是O、S或NH；R2如上所定义，但不是Q20、Q21、Q22、Q23和Q24；R8是H或选自下列的C-连接的基团：(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、炔丙基、苯基和C-连接的由5或6元环或者两个5或6元稠合环构成的芳系基团；上述芳系含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子；并且上述芳系可任选被独立地选自下列的基团单取代、二取代或三取代：H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基(直链或支链)、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基硫烷基、NHCO-R9、NHCOO-R9、CO-R9、COO-R9、CN、NO、NO<sub>2</sub>、CH＝N-R10、F、Cl和Br；R9是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或N(R11)(R12)，其中R11和R12独立地选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；R10是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、苯基、苄基、OH或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基；HET2是选自下列的C-连接的杂环基：<img file="A028185170004C1.GIF" wi="1324" he="863" />其中R13、R14和R15是独立地选自下列的基团：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基(直链或支链)、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基硫烷基、NHCO-R9、NHCOO-R9、CO-R9、COO-R9、CN、NO、NO<sub>2</sub>、CH＝N-R10、F、Cl和Br；其中R9和R10如上所定义；或者，R5是选自下列的C-连接的杂环基：<img file="A028185170005C1.GIF" wi="1374" he="786" />其中R16、R17和R18独立地选自CO-R9、COO-R9、CN、NO、NO<sub>2</sub>和CH＝N-R10；R6选自H、F、Cl、Br、三氟甲基、CN、NO<sub>2</sub>、氨基甲酰基、CH<sub>2</sub>OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、苄氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基羰基、CO-NR19R20、NR19R20、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基-CH＝N-O-R21、CH＝N-O-R21、CH＝CR22R23、(CH<sub>2</sub>)<sub>8</sub>NHR19和CH＝NR19；其中R19和R20独立地选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、CO-R24和由5或6元环或者两个5或6元稠合环构成的芳系；上述芳系含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子；并且上述芳系可任选被独立地选自下列的基团单取代、二取代或三取代：H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基(直链或支链)、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基硫烷基、NHCO-R9、NHCOO-R9、CO-R9、COO-R9、CN、NO、NO<sub>2</sub>、CH＝N-R10、F、Cl和Br；R21是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；R22和R23独立地选自H、CN、NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基羰基、氨基甲酰基、CONR19R20和CH<sub>2</sub>OH；且R24是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基或HET2，其中HET2如上所定义；s是0-4的整数。 | ||
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