吡喃异黄酮类灭螺剂的合成方法及其制剂

摘要

本发明涉及一种吡喃异黄酮类灭螺剂的合成方法及其制剂，它以以多羟基酚(盐)、对烷氧基苯酸(盐)为起始原料，在催化条件下经缩合得脱氧安息香酸衍生物；在质子酸体系中，与二甲基甲酰胺闭环得异黄酮；再与中间体3－羟基－3－甲基－1，1－二甲氧基丁烷CH₃(CH₃)(OH)CCH₂CH(OCH₃)₂在碱性条件下缩合即得本发明所述的产物；所述中间体的合成方法是，它以丙酮、甲酸甲酯等为起始原料，通过丁酮烯醇钠加成获得乙酰乙醛缩二甲醇，再经格氏试剂亲核加成得到该中间体。本发明吡喃型异黄酮灭螺剂制剂是将吡喃异黄酮类药物转为相应钠盐，采用高分子量的工业明胶作为颗粒剂的包衣剂，用滚动法制丸技术在常温下制得吡喃型异黄酮灭螺剂的胶体颗粒剂。

主权项

1、一种吡喃异黄酮类灭螺剂的合成方法，其特征在于它以多羟基酚或其盐、对烷氧基苯酸或其盐为起始原料，在催化条件下经缩合得脱氧安息香酸衍生物；在质子酸体系中，与二甲基甲酰胺闭环得异黄酮；再与中间体3-羟基-3-甲基-1，1-二甲氧基丁烷CH₃(CH₃)(OH)CCH₂CH(OCH₃)₂在碱性条件下缩合即得本发明所述的产物，其反应路线如下：其中：R1＝H，烷基，苯基；R2＝H，烷基，苯基；R3＝H，烷基，苯基；R4＝H，烷基，苯基；所述中间体3-羟基-3-甲基-1，1-二甲氧基丁烷CH₃(CH₃)(OH)CCH₂CH(OCH₃)₂的合成方法是，它以丙酮、甲酸甲酯等为起始原料，通过丁酮烯醇钠加成获得乙酰乙醛缩二甲醇，再经格氏试剂亲核加成得到该中间体，具体反应如下：