| 主权项 |
1.一种特克宁(Tacrine)之控制释放剂型,其包含: (1)核心; (2)活性内层,其含有特克宁及黏合剂; (3)释放控制层,其含有一或多种释放控制膜衣形成 性聚合物;及 (4)活性外层,其含有特克宁及黏合剂。2.根据申请 专利范围第1项之控制释放剂型,其中该核心为糖 质核心。3.根据申请专利范围第1项之控制释放剂 型,其中该黏合剂系选自由聚乙烯咯酮、阿拉伯 胶、明胶、葡萄糖、瓜尔胶、预糊化淀粉、藻酸 钠、纤维素衍生物及其混合物组成之群。4.根据 申请专利范围第3项之控制释放剂型,其中该黏合 剂系纤维素衍生物,选自由乙基纤维素、羟丙基纤 维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基 纤维素钠及其混合物成之群。5.根据申请专利范 围第4项之控制释放剂型,其中该纤维素衍生物系 羟丙基甲基纤维素。6.根据申请专利范围第1项之 控制释放剂型,其中该释放控制膜衣形成性聚合物 选自由水不溶性聚合物、水溶性聚合物、肠溶性 聚合物及其混合物组成之群。7.根据申请专利范 围第6项之控制释放剂型,其中该释放控制膜衣形 成性聚合物系水不溶性聚合物,选自由纤维素衍生 物、丙烯酸聚合物、聚乙酸乙烯酯、聚氯乙烯、 聚乙烯及其混合物组成之群。8.根据申请专利范 围第7项之控制释放剂型,其中该纤维素衍生物系 乙基纤维素。9.根据申请专利范围第7项之控制释 放剂型,其中该丙烯酸聚合物系选自由聚丙烯醯胺 、聚丙烯糊精、聚烷基氰基丙烯酸酯、聚甲基甲 基丙烯酸酯、甲基丙烯酸树脂共聚物及其混合物 组成之群。10.根据申请专利范围第6项之控制释放 剂型,其中该释放控制膜衣形成性聚合物系水溶性 聚合物,选自由羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素 、羧甲基纤维素及其混合物组成之群。11.根据申 请专利范围第10项之控制释放剂型,其中该水溶性 聚合物系羟丙基甲基纤维素。12.根据申请专利范 围第6项之控制释放剂型,其中该肠溶性聚合物系 选自由纤维素乙酸酯酸酯、羟丙基甲基纤维素 酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯丁二酸酯、羧 甲基乙基纤维素、苯乙烯丙烯酸共聚物、甲基丙 烯酸共聚物、顺丁烯二酐共聚物、虫胶及其混合 物组成之群。13.根据申请专利范围第1项之控制释 放剂型,其中该释放控制层另含有塑化剂。14.根据 申请专利范围第13项之控制释放剂型,其中该塑化 剂系选自由酸酯、己二酸酯、癸二酸酯、乙二 醇、聚乙二醇及其衍生物、磷酸三甲苯氧酯、蓖 麻油、柠檬酸酯、甘油乙酸酯、乙醯化甘油酯及 其混合物组成之群。15.根据申请专利范围第14项 之控制释放剂型,其中该塑化剂系癸二酸二丁酯、 酸二丁酯或柠檬酸三乙酯。16.根据申请专利范 围第1项之控制释放剂型,其中该核心、活性内层 、释放控制层、活性外层各占剂型总重之42-62%、 25-45%、3.5-13.5%及2.5- 6.5%。17.根据申请专利范围第1项之控制释放剂型, 其中活性内层与活性外层所含特克宁成份之重量 比介于约12:1至1:1。18.根据申请专利范围第17项之 控制释放剂型,其中该重量比为约10:1至3:1。19.根 据申请专利范围第18项之控制释放剂型,其中该重 量比为约8:1至5:1。20.根据申请专利范围第1项之控 制释放剂型,其系用于治疗阿兹海默症、癌症末期 疼痛、重症肌无力症、三环抗忧郁症药物中毒或 迟延性运动困难。21.根据申请专利范围第20项之 控制释放剂型,其系用于治疗阿兹海默症。22.一种 制备根据申请专利范围第1项之控制释放剂型之方 法,其包括 (1)以特克宁与黏合剂之混合物包覆适当核心,制得 包覆小药丸; (2)进一步以释放控制膜衣形成性聚合物或其混合 物包覆(1)所制小药丸; (3)再进一步以特克宁与黏合剂之混合物包覆(2)所 制小药丸。图式简单说明: 图1为释放控制膜衣包覆小药丸F-1之水中溶离曲线 。 图2为释放控制膜衣包覆小药丸F-3.F-8及F-9之水中 溶离曲线。 图3为释放控制膜衣包覆小药丸F-10之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图4为释放控制膜衣包覆小药丸F-11之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图5为释放控制膜衣包覆小药丸F-12之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图6为释放控制膜衣包覆小药丸F-13之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图7为释放控制膜衣包覆小药丸F-14之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图8为释放控制膜衣包覆小药丸F-18之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图9为释放控制膜衣包覆小药丸F-20之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图10为释放控制膜衣包覆小药丸F-24之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图11为释放控制膜衣包覆小药丸F-28之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图12为释放控制膜衣包覆小药丸F-29之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图13为释放控制膜衣包覆小药丸F-30之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图14为释放控制膜衣包覆小药丸F-31之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图15为释放控制膜衣包覆小药丸F-32之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图16为释放控制膜衣包覆小药丸F-33之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图17为释放控制膜衣包覆小药丸F-36之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图18为释放控制膜衣包覆小药丸F-37之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图19为释放控制膜衣包覆小药丸F-39之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图20为释放控制膜衣包覆小药丸F-40之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图21为释放控制膜衣包覆小药丸F-41之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图22为释放控制膜衣包覆小药丸F-42之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图23为释放控制膜衣包覆小药丸F-43之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图24为释放控制膜衣包覆小药丸F-45之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图25为释放控制膜衣包覆小药丸F-46之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图26为释放控制膜衣包覆小药丸F-48之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图27为释放控制膜衣包覆小药丸F-49之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图28为释放控制膜衣包覆小药丸F-50之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图29为释放控制膜衣包覆小药丸F-51之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图30为释放控制膜衣包覆小药丸F-52之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图31为释放控制膜衣包覆小药丸F-53之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图32为释放控制膜衣包覆小药丸F-54之pH1.2.4.5及6.88 溶离曲线。 图33为释放控制膜衣包覆小药丸F-3及F-17与控制释 放剂型O-1之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图34为控制释放剂型O-1之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图35为控制释放剂型O-2之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图36为控制释放剂型O-3之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图37为控制释放剂型O-4之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图38为控制释放剂型O-5之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图39为控制释放剂型O-6之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图40为控制释放剂型O-7之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图41为控制释放剂型O-8之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图42为控制释放剂型O-9之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 图43为控制释放剂型O-10之pH1.2.4.5及6.88溶离曲线。 |
