发明名称 包含含有结晶糖醇之均匀分散粒状医药化合物之结晶糖醇之药学组成物
摘要 本发明揭示一种含结晶糖醇之药学组成物,其系衍自至少一种单或多糖,并在其晶状基质粒子中均匀分散有至少一种药学上活性化合物。也揭示产制此种均匀分散之药学组成物之方法,系将在其中分散有药学活性物质之熔融状糖醇进行控制性结晶化作用。
申请公布号 TW217386 申请公布日期 1993.12.11
申请号 TW079110489 申请日期 1990.12.13
申请人 卜内门化学工业有限公司 发明人 詹姆士.威克斯.桃乐丝
分类号 A61K9/16;A61K9/68 主分类号 A61K9/16
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种药学组成物,其含有选自包括山梨醇甘露 醇、山梨醇与甘露醇共结晶 化,木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、纤维二糖醇及氢 化之淀粉水解物之望之 结晶糖醇,在其晶体基质粒子中均匀分散有至少一 种药学活性化合物。 2﹒根据申请专利范围第1项之组成物,其中该糖醇 为山梨醇。 3﹒根据申请专利范围第1项之组成物,其中该糖醇 为共结晶化之山梨醇及甘 露醇。 4﹒根据申请专利范围第3项之组成物,其中该山梨 醇含有介于约5及约15 %按重计之甘露醇。 5﹒根据申请专利范围第1项之组成物,其中该药学 活性化合物系选自下列包 括硷及硷土金属之氧化物及盐类;铁、锰、铜及锌 之矿物添加物;天冬醯 苯丙胺酸甲酯;糖精;苯丙醇胺HCI;异苯丙酸;甲咪 胍;胺醯心安 ;捕热息痛;及阿司匹林。 6﹒根据申请专利范围第1项之组成物,其中该组成 物系呈锭剂型式。 7﹒根据申请专利范围第1项之组成物,其中该组成 物系呈口香糖型式。 8﹒一种制备具有均匀分散之粒状活性物质之药学 组成物之方法,此方法包括 以下步骤(A)形成熔融状糖醇,其系选自包括山梨醇 ,甘露醇,山梨醇 与甘露醇共结晶化、木糖醇、麦芽糖醇、孔糖醇 、纤维二糖醇及氢化之淀 粉水解物之群;(B)分散至少一种药学活件物质之粒 子于该熔融状之醇 中,其状况可形成均匀的混合物;(C)冷却该均匀的 熔融状混合物,并 搅动之直到形成粘稠状之团块为止,及(D)缓慢冷却 该团块,至该醇完 全结晶为止。 9﹒根据申请专利范围第8项之组成物,其中活性物 质在熔融状的醇中保持分 隔之粒子。 10﹒根据申请专利范围第9项之组成物,其中于B步 骤中,活性物质系呈与 粉状糖醇预拌合之型式加入的。 11﹒根据申请专利范围第8项之组成物,其中活性物 质系溶于熔融状之醇中 。 12﹒根据申请专利范围第8项之组成物,其中活性物 质系熔化于熔融状之醇 中。
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