| 主权项 |
1﹒下式之咯及式Ⅰ酸性化合物与硷和式I硷性化合物与酸所成之药用盐式中R^1表:H─CH3,─C6H5─CHH2C6H5或经─OCH3─OH,卤素,─NH2,─NHCH3,─N(CH3)2,─N'(CH3)3,─HC2H4─NH2,N3,─SHCOCH3,─NHCOC6H5,─SCOCH3,─NHSO2CH3,─NHSO2C6H5,─SH,─SCH3─NHSO2CH3,─NHSO2C6C6H5,─SH,─SOCH3,─SO2CH3,─SO3CH3,─OCOCH3─CN,C(NH2)=NH,─N=C=S,葡萄喃糖基─COOH,─COOH3,CONH2,─SC2H4OH─SC2H4SHH,─SC6H5,─SCH2COOH取代之C1─5烷基或下式之基其中Het表:咪唑基,咪唑基,唑基,四唑基,啶基及嘧啶基之杂环基,或该基团之N─氧化物,N─甲基或单硝基衍生物,或Her为1─啶基,W表:NH、S或键,T表:NH或S,V表:O、S、NH、NNO2,NCN或CHNO2,Z表:─SCH3.SH2.NHCH3或─N(CH3)2lm表:1─咪唑基,Ar表:─C6H5.─C6H5OH或─C6H4OCH2C6H5及n表:2─6;R^2表:H、─CH3.CH2OH、─SCH3或NH,─SCH3.基,或吩基,苯并吩基,啶基,咯基,苯并咪唑基,基及苯并喃基之杂环芳基,该基团可经甲基化,或R^3为式(i)之基─SOCH3R^3表:基,苯基或经一个或三个卤素─CH3.─OH、─OCH3.─CF3.NO2.NH2.─SCH3.─SOCH3或─SO2CH3取代之苯其中R1'至R7﹒如R^1至R^7R^4,R^5,R^6和R^7各表:H、卤素、─CH3.OH、─OCH3.OC6H5─NO2.─NH2.─NHCOCH3.─SCH3─SOCH3或─SO2CH3;及X和Y之笁表O两另一表O、S(H,OH)或(H,H):但当R^2表氢,R^3表3─基,R^4.R^5和R^7各表氢,R^6表氢或羟基及X和Y均表O时与当R^2表氢、R^3表3─基,R^4.R^5.R^6和R^7各表氢、X表(H,H)及Y表O时,则R^1具有非氢之意义。2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R^1表H,─CH3.─CH2C6H5或经─OCH3.─OH、卤素、─NH2.─NHCH3.─N(CH3)2、N3.─NHCOCH3.─NHSO2CH3.─NHSO2C6H5.─SH、─SCH3,、葡萄喃糖基,─COOH、─COOCH3.─CONH2、─SC2H4OH、─SC2H4OH、─SC2H4SH、─SC6H5或─SCH2COOH取代之C1─5烷基3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其中R^1表CH3或胺基─C1─5─烷基4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R^1表异硫氰酸根络C1─5烷基或式(b)之基其中T表S,V表NH及Z表胺基或其中T表NH,V表NH或NNO2及Z表胺基。5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R^2表氢。6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R^3表经卤素,CH3,─OCH3,─CF3,─NO2,─NH2,─SCH3,─SOCH3或─SO2CH3单取代之苯基。7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R^4.R^5.R^6和R^7各表氢。8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R^1表甲基、3─胺丙基、3─异硫氰酸根络丙基或式(b)之基其中T表S、V表NH、Z表胺基及n表3或其中T表NH、V表NH或NNO2,Z表胺基及n表3;R^2表氢;R^3表苯基其可被氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、胺基、甲亚磺基或甲磺基单取代,或上述第5项中式(i)之基其中R^1'表甲基、R^2'、R^4'、R^5'、R^6'和R^7'各表氢;R^4.R^5.R^6和R^7各表氢。9﹒包含下列者之一类咯:3─(2─氯苯基)─4─(1─甲基─3─基)─1H─咯─2,5─二酮。3─(2─硝苯基)─4─(1─甲基─3─基)─1H─咯─2,5─二酮。3,4─双(1─甲基─3─基)─1H─咯─2,5─二酮。3─[1─(3─胺丙基)─3─基]─4─(1─甲基─3─基)─1H─咯─2,5─二酮,1─[1─(3─硫基)丙基]─3─基1─4─(1─甲基─3─基)─1H─咯─2,5─二酮,3─[1─甲基─3─基]─4─[1─[3─(2─硝胍基)丙基]─3─基]─1H─咯─2,5─二酮及3─[1─(3─异硫氰酸根络丙基)─3─基]─4─(1─甲基─3─基)─1H─咯─2,5─二酮。10﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系作为疗效物质且尤其是作为消炎、免疫、支气背肺炎和心脏血管方面上有疗效之物质者。11﹒一种制备如申请专利范围第1项化合物之方法,此法包含:(a)制造式I化合物其中X和Y均表O者时,使下式化合物其中R^1.R^2.R^3.R^4.R^5、R^6.和R^7具有上文第1项所学之意义者与氨在压力下反应或与六甲基乙矽氨烷及甲醇反应,或(b)制造式I化合物其中R^1表氢及X和Y均表O者时,使下式化合物其中R^2.R^4.R^5、R^6和R^7具有上文第1项所举之意义及Hal表卤素者与下式化合物其中R^8具有与上文第1项R^3相同意义或表溴者反应,或(C)制造式I化合物其中R^3表1─苯并咪唑基及X和Y均表O时,使下式化合物其中R^1.R^2.R^4.R^5.R^6和R^7具有上文第1项所毕之意义者与苯并咪唑之硷金属衍生物反应,或(d)制造式I化合物其中X和Y之一表0及另一表S者时,使式I化合物其中X和Y均表0者与硫化剂反应,或(e)制造式I化合物其中X和Y之一表0及另一表(H,OH)者时,用错合之金属氢化物还原式I化合物其中X和Y均表O者,成(f)制造式I化合物其中X和Y之一均表O及另一表(H,H)者时,将式I化合物其中X和Y之一均表O及另一表(H,OH)者媒催氢化,或(9)制造式I化合物其中R^1表烷基、芳烷基、烷氧烷基或羟烷基者时,将式I化合物其中R^1表氢者适当N一取代,及(h)若属所希,官能上修饰所得式I化合物中存在之活性取代基,及(i)X若属所希,用硷将式I之酸性化合物转化成药用盐或用酸将式I之硷性化合物转化成药用盐。12﹒一种药物,尤其是消炎、免疫、支气管肺炎或心脏血管方面之药物,其含有申请专利范围第1项之化合物及治疗上无药效之载体物质。 |
