新型碱性取代吡啶化合物，制备方法，所含药物及其应用

摘要

具有化学结构通式I的吡啶化合物的制备方法。再有在生理上可耐受的化合物及其盐类的制备方法。式中取代基定义详见说明书。

主权项

1、具有化学结构通式(以下简称通式)Ⅰ的吡啶化合物制备方法其中：R¹和R²互相独立，表示氢原子或带有1～4个碳原子的烃基；R³表示氢原子或带2个以内碳原子的烃基；A表示直链或支链的带2～4个碳原子的亚烃基；n为0或1；Z表示Za，Zb或Zc通式中的一个，其中R⁴表示氢原子，R⁵表示苯基或肉桂基；或者R⁴，R⁵，R⁷和R⁸互相独立，通常是吡啶基或苯基，其中苯基在实际情况中，带有2个相同或不同的取代基，即囟素和带有2个以内碳原子的烷氧基；R⁶表示氢原子或羟基；X表示氢原子，氰基，氨基或硝基，或-CO-R⁹，其中R⁹表示羟基或带有1～4个碳原子的烷氧基。再有在生理上可耐受的此化合物及其盐类的制备方法，a)：以具通式Ⅲ的环胺与具通式Ⅱ的化合物反应，在此R¹～R³，n，X，A以及带R⁴～R⁸的Z等基团，具有上述说明。Y表示离开基团，尤其是囟素，或者，b)：具有通式Ⅴ的化合物与具通式Ⅳ的化合物反应，成为带结构成分Za的具通式Ⅰ的化合物，在此，R¹～R⁵，n，X，A及Y等基团Y如上述说明，或者，c)具有通式Ⅶ的环胺与具通式Ⅵ的化合物反应，在此，R¹～R³，n，X，A以及带R⁴～R⁸的Z以及Y等基团，如上述说明，或者，d)：具有通式Ⅸ的环胺与具通式Ⅷ的化合物反应，在此，R¹～R³，n，X，A以及带R⁴～R⁸的Z等基团，如上述说明，Hal表示囟原子，按照改变法a)，b)，c)或d)分离出所得产物，从而，e)：也能制得具通式Ⅰ的化合物，其中X表示氨基；方法是将按照改变法a)，b)，c)或d)制得的具通式Ⅰ的3-硝基化合物进行还原，或者，f)：也能制备具通式Ⅰ的化合物，其中X表示羟基，方法是将按照改变法a)，b)，c)或d)制得的具通式Ⅰ的3-羧酸酯进行水解，或者，g)：也能制备带有结构特征Zc的通式Ⅰ的化合物，方法是将按照改变法a)，b)，c)或d)制得的带有结构成分Zb的化合物进行水解，其中R⁶为羟基，从而，分离出具通式Ⅰ的化合物，或者游离碱，或与合适的酸形成盐，或是如此情况：X表示羧基，可用合适的碱使其转变成生理上可耐受的羧酸盐。