| 发明名称 | 选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种通过选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法，该方法步骤如下：(1)在惰性溶剂中，在有机碱存在下，雷帕霉素和氯硅烷R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>SiCl反应，得到雷帕霉素31位单保护产物I，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地为氢、C1～C6的链状烷基、苯基、苄基或对甲苄基，但不同时为氢；(2)当步骤(1)中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同，为甲基、乙基或异丙基时，步骤(1)中所得到的雷帕霉素31位羟基单保护产物I，在惰性溶剂中，在有机碱存在下，和叔丁基二甲基氯硅烷反应，同时选择性脱除31位稳定性较差的硅醚保护基，得到42位单保护产物II。本发明同现已公开的合成方法相比，具有条件温和、操作简便、高区域选择性、高生产效率等特征，适合于较大规模生产制备。 | ||
| 申请公布号 | CN101633669A | 申请公布日期 | 2010.01.27 |
| 申请号 | CN200810040879.7 | 申请日期 | 2008.07.23 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 南发俊;余琳千;张仰明 |
| 分类号 | C07F7/18(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人 | 朱 梅;黄丽娟 |
| 主权项 | 1、一种选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：(1)在惰性溶剂中，在适当的温度下，在有机碱存在下，雷帕霉素和氯硅烷R1R2R3SiCl反应，得到雷帕霉素31位单保护产物I，其反应式如下，其中R1、R2和R3各自独立地为氢、C1～C6的链状烷基、苯基、苄基或对甲苄基，但不同时为氢；或者(2)当步骤(1)中R1、R2和R3相同，为甲基、乙基或异丙基时，步骤(1)中所得到的雷帕霉素31位羟基单保护产物I，在惰性溶剂中，在适当的温度下，在有机碱存在下，和叔丁基二甲基氯硅烷反应，同时选择性脱除31位稳定性较差的硅醚保护基，得到42位单保护产物II，其反应式如下： | ||
| 地址 | 200031上海市太原路294号 | ||