吡啶衍生物和它们的制备方法及其治疗应用,申请号CN200580035437.8-传众专利搜索

发明名称	吡啶衍生物和它们的制备方法及其治疗应用
摘要	本发明的主题是符合下式(I)的化合物：其中－Z代表N(R<SUB>1</SUB>)XR<SUB>2</SUB>、N(R<SUB>1</SUB>)COOR′<SUB>2</SUB>或OCON(R<SUB>1</SUB>)R′<SUB>2</SUB>基团；－X代表－CO－、－SO<SUB>2</SUB>－、－CON(R<SUB>10</SUB>)－或－CSN(R<SUB>10</SUB>)－基团；－R<SUB>1</SUB>代表氢原子或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基基团；－R<SUB>2</SUB>代表(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>10</SUB>)烷基、(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)非芳族碳环基、杂环基、未取代的或取代的苯基和被一个或两个相同或不同的取代基取代的(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>2</SUB>)亚烷基，R′<SUB>2</SUB>代表未被取代的或被取代的苯基，R<SUB>3</SUB>代表氢原子或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、氰基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基甲基或羟基甲基。还涉及制备方法及在治疗上的应用。
申请公布号	CN101039912A	申请公布日期	2007.09.19
申请号	CN200580035437.8	申请日期	2005.10.17
申请人	赛诺菲－安万特	发明人	L·巴里;F·巴思;C·康吉;P·波因特奥;M·里纳尔迪－卡莫纳
分类号	C07D213/06(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D401/12(2006.01);A61K31/44(2006.01);C07D405/12(2006.01)	主分类号	C07D213/06(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	刘维升;林森
主权项	1.符合下式(I)的化合物：<img file="A2005800354370002C1.GIF" wi="800" he="609" />其中：-Z代表N(R<sub>1</sub>)XR<sub>2</sub>、N(R<sub>1</sub>)COOR′<sub>2</sub>或OCON(R<sub>1</sub>)R′<sub>2</sub>基团；-X代表-CO-、-SO<sub>2</sub>-、-CON(R<sub>10</sub>)-或-CSN(R<sub>10</sub>)-基团；-R<sub>1</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团；-R<sub>2</sub>代表：·未被取代的或被CF<sub>3</sub>基团取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)烷基基团；·未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的非芳族(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)碳环基，所述的取代基选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基或氰基基团；·饱和或不饱和的有4-8个包括氧、硫或氮的原子的杂环基，它未被取代或被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、氰基或硝基基团；·未被取代的或被卤素原子或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、氰基或硝基取代的吲哚基；·四氢-1-或-2-萘基；1-或2-萘基；·苯并噻吩基或苯并呋喃基；·未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的苯基，所述的取代基选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基、苯基基团或S(O)<sub>n</sub>Alk或NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>基团；·苯并二氧基；·苯氧基甲基、1-苯氧基乙基或1-甲基-l-苯氧基乙基，所述苯基未被取代或被相同或不同的取代基一次或多次取代，所述的取代基选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基基团；·苯基环丙基，该苯基基团未被取代或被相同或不同的取代基一次或多次取代，所述的取代基选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基基团；·被一个或两个相同或不同的取代基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)亚烷基，所述的取代基选自：(i)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团；(ii)未被取代的或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基一次或多次取代的非芳族C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环基；(iii)未被取代的或被一个或多个相同或不同取代基取代的苯基，所述的取代基选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基、氰基、硝基、苯基或S(O)<sub>n</sub>Alk或NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>基团；(iv)有4-8个包括氧、硫或氮原子的饱和或不饱和的杂环基，它未被取代或被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基基团；·另外，X代表-CON(R<sub>10</sub>)-或-CSN(R<sub>10</sub>)-基团时，R<sub>2</sub>可以代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷酰基或苯甲酰基或苄基羰基基团时，所述基团的苯基基团未被取代或被相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基基团；-R′<sub>2</sub>代表未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的苯基，所述的取代基选自卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、氰基、硝基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基基团；-R<sub>3</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基或羟基甲基基团；-R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>彼此独立地代表氢或卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基基团或S(O)<sub>n</sub>Alk基团；-R<sub>10</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团；-或R<sub>2</sub>和R<sub>10</sub>与它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的杂环基，它可能含有或不含有选自氧、硫和氮的第二个杂原子，它未被取代或被下述基团一次或多次取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基、NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>或CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基团、未被取代或被卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或三氟甲基一次或多次取代的苯基基团；-R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>彼此独立地代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>与它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的杂环基；-n代表0、1或2；-R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>彼此独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团，或R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>与它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的饱和或不饱和的杂环基；-Alk代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团；其条件是当R<sub>4</sub>和R<sub>7</sub>同时代表4-甲氧基基团时，取代基R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>中的一个不是氢；所述化合物呈碱或加成盐以及水合物或溶剂化物形式。
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