一种26-卤代呋甾化合物、合成方法及其用途

摘要

本发明提供了一种新的26‑卤代呋甾化合物，并且提供了它的合成方法及其用途，本发明的方法条件温和，操作简便，收率高，副产物少。通过上述反应，发展了一个通过温和的甾体皂甙元溴代/碘代开环的方法。该反应能高收率合成甾体皂甙元C‑26位溴代/碘代开环化合物。本发明为今后进一步改造甾体皂甙元E环提供了依据。

主权项

一种26‑卤代呋甾化合物的合成方法，其特征是通过如下步骤获得：在非质子性溶剂中，化合物2与一价金属卤代物、三氟化硼乙醚在室温至回流温度下反应3‑10小时，得到化合物1所示的26‑卤代呋甾化合物；化合物2与一价金属卤代物、三氟化硼乙醚的摩尔比为1：3～8：3～8；其中所述的一价金属卤化物为溴化锂、溴化钠、溴化钾、碘化锂、碘化钠、碘化钾、溴化铯或碘化铯；上述反应中，化合物1的结构式如下所述，化合物2的结构式为：其中，为单键或双键，X为Br或I，R为OH、OAc、OPiv或OBz，其中，当为单键，X为I时，R为OH、OPiv或OBz；其中，Ac为乙酰基，Piv为特戊酰基，Bz为苯甲酰基。