| 主权项 |
1.一种式I化合物单甲烷磺酸加合盐的结晶型式,其包括至少90%重量计之-修饰结晶,该-修饰结晶为非吸湿且在25℃及相对湿度高达及包括93%下,于玻璃温室中保持基本上乾燥。2.如申请专利范围第1项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,其包括至少95%重量计之-修饰结晶及在相对湿度93%、温度25℃下保持乾燥。3.如申请专利范围第1项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,其包括至少99%重量计之-修饰结晶及在相对湿度93%、温度25℃下保持乾燥。4.如申请专利范围第1项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,其包括至少99%重量计之-修饰结晶并具有熔点低于225℃。5.如申请专利范围第1项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,其包括至少99%重量计之-修饰结晶并具有熔点小于217℃,按差示扫描量热法所得图形开始熔融的定义。6.如申请专利范围第1项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,它在20的2折射角显示出X-射线绕射峰,该峰相较于图中最强峰线下具有65的相对峰线强度。7.如申请专利范围第3项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,其相较于图中最强峰线下,在以下2折射角处显示出相对峰线强度20或更强的X-射线绕射图线(相对峰线强度値显示在括号内):9.7(40),13.9(26),14.7(23),17.5(57),18.2(90),20.0(65),20.6(76),21.1(100),22.1(89),22.7(38),23.8(44),29.8(23),以及30.8(20)。8.如申请专利范围第5项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,按差示扫描量热法所得图形开始熔融的定义,其熔点为217℃,并且其显示如下的X-射线绕射图,其中2折射角标在水平轴(x-轴),相对峰线强度(经背景峰强度校正)标在垂直轴(y-轴):9.如申请专利范围第1至8项中任一项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式,系用于人体或动物体的诊断或治疗过程。10.一种治疗肿瘤疾病的药物组合物,含有如申请专利范围第1至8项中任一项的结晶型式以及一种药物可接受的载体。11.一种制备如申请专利范围第1项的式I化合物甲烷磺酸加合盐的结晶型式的方法,其特征为:a)在20至50℃之间的温度下,用一种合适的极性溶剂在悬浮状态浸提式I化合物的甲烷磺酸加合盐的另外结晶型式或无定形的原料;或者b)在25℃反应混合物的回流温度间的合适温度下,在一种极性溶剂中把式I化合物的甲烷磺酸加合盐的另外的结晶形式或无定形原料溶解,然后在20至70℃之间的温度下通过加入小量-结晶型式作为晶种来引发结晶。12.一种治疗对涉及胚胎细胞因子的细胞过程抑制的疾病的药物组合物,含有如申请专利范围第1至8项中任一项的结晶型式以及一种药物可接受的载体。13.一种治疗对ab1激抑制的疾病的药物组合物,含有如申请专利范围第1至8项中任一项的结晶型式以及一种药物可接受的载体。14.一种治疗对血小板衍生的生长因子受体抑制的疾病的药物组合物,含有如申请专利范围第1至8项中任一项的结晶型式以及一种药物可接受的载体。图式简单说明:图1/3显示的是式I化合物的甲烷磺酸加合盐的-晶型的X-射线绕射图形。图2/3显示的是式I化合物的甲烷磺酸加合盐的-晶型的X-射线绕射图形。图3/3显示的结晶上面是4-(4-甲基-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-(4-啶-3-基)嘧啶-2-基胺基)苯基]-苯甲醯胺甲烷磺酸盐(=具有式I的一种化合物的甲烷磺酸加合盐)的-晶型,下面是它的-晶型。 |
