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1﹒一种制造如下式一杂环三氯甲基化合物之方法 : 式内:(a)X系氧原子,Y系─NR5─式基 团其中R5系氢原子或1─4C烷醯基;Z系羰 基;或者(b)X系─NR6─式基团其中R6 系氢原子或1─4C烷基或烷醯基,Y系─NR 5─式之基团,其中R5系1─4C烷基或烷醯 基,Z系羰基;或者(C)X系─NH─式基团 ,Y系氧原子,Z系亚甲基、随便经羧基取代者 、2─5C烷氧羰基或N─苯替胺甲醯基而R1 、R2.R3与R4可系相同或互异,各系氢或 卤原子、氰基、甲醯基、羟基、羟亚胺甲基、硝 基或磺基,或羧基或其硷金属、硷土金属或铵之 盐,或R7,OR7,O﹒CH2R10,CO ﹒OR7,O﹒COR7,O﹒COR10,C O﹒NR8R9,NH﹒SO2R10,NE8 R9,NR8﹒COR9,NH﹒CH2R10 ,SO2﹒NR8R9或SO2﹒OR7式之基 ,其中R7系1─4C烷基,R8与R9可系相 同或互异,各系氢原子或1─4C烷基,而R1 0系如前述R5经随便取代的苯基;但除去下列 化合物:其中Z系羰基且(1)X系一氧原子或 一亚胺基,Y系一亚胺基而R1.R2.R3与 R4均系氢氧原子者;或(2)X系一氧原子, Y系─亚胺基,随意R2与R4二者系氯原子而 R1与R3二者为氢原子,或R3系一乙醯胺基 而R1.R2与R4皆系氢原子者;或(3)X 系一氧原子,Y─乙醯亚胺基,R3系一乙醯胺 基而R1.R2与R4均系氢原子者。制法包括 如下式一化合物:式内R1.R2.R3.R4 、X、Y与Z具有前述意义者,在大气压力下及 0─200℃之温度下与氯醛随意于一溶剂存在 中反应,于同时或过后与一酸反应,其后如有需 要可将特定取代基R1.R2.R3与R4及X 或Y内如有存在之R5与R6等变换成其他如前 所述之此类取代基,用实际使用或有机化学文献 中已知之传统方法。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其中 溶剂系双(2─甲氧基乙)醚。 |
