发明名称 一类还原性响应两亲性小分子前药及其制备方法
摘要 本发明涉及化学药物领域,具体涉及一类还原性响应两亲性小分子前药的制备与用途,其制备包括以下步骤:制备还原性响应的喜树碱(CPT)前驱体;制备还原性响应两亲性小分子前药。该前药的自组装递送系统,有效提高药物上载量和双药协同效应,解决现有小分子前药技术载体比例较高,药物上载量偏低,难以保证药物的选择性可控释放等问题。
申请公布号 CN106046029A 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201610379752.2 申请日期 2016.06.01
申请人 西南大学 发明人 许志刚;康跃军;薛鹏;石潇潇;侯美丽;高永娥
分类号 C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 北京华仲龙腾专利代理事务所(普通合伙) 11548 代理人 李静
主权项 一类还原性响应两亲性小分子前药,其特征在于:在喜树碱的唯一羟基位置引入还原响应的双硫键,再引入亲水性药物分子,结构通式如下,<img file="FDA0001006580200000011.GIF" wi="853" he="583" />其中,R为亲水性药物分子。
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