¹⁸F-糖-叶酸类

摘要

本发明涉及新的¹⁸F-叶酸放射性药物，其中¹⁸F同位素经由辅基连接，更具体地经由具有糖基比如优选地基于吡喃糖苷或呋喃糖苷的环状单糖或寡糖的辅基连接，所述¹⁸F同位素共价连接至叶酸或其衍生物的谷氨酸部分，涉及其制备方法，以及其在诊断和监测癌症和炎症及自身免疫疾病及其治疗中的用途。

主权项

具有式IIIa、IIIb、IIIc的化合物，其中X₁至X₅彼此独立地为C、N或O，R₁、R₂彼此独立地为H、卤素、C(1‑12)烷基、C(2‑12)链烯基、C(2‑12)炔基、‑OR₅、‑COR₅、‑COOR₅、‑NHR₅、‑CONHR₅、‑CONHR₅，其中R₅代表H、卤素、C(1‑12)烷基、C(2‑12)链烯基、C(2‑12)炔基、‑OR′、‑COR′、‑COOR′或‑NHR′，其中R′为H或C(1‑8)烷基，R₃、R₄彼此独立地为H、亚硝基、C(1‑12)烷基、‑OR'、‑COR'或卤素取代的‑COR′,其中R′代表H或C(1‑8)烷基，Y₁、Y₂彼此独立地为O、N或S，m为1、2或3，r具有1至7的值，p为0或1，L₁、L₁′、L₂、L₂′彼此独立地为连接基，选自共价键或直链或支链的C(1‑8)烷基，其为未取代的或被至少一个选自下述的基团取代：CN、Hal、OH、NH₂、CO₂H、NO₂，并且其中一个或多个不相邻的CH₂基团可以独立地被选自下述的基团替代：‑O‑、‑CO‑、‑CO‑O‑、‑O‑CO‑、‑NR′‑、‑NR′‑CO‑、‑CO‑NR′‑、‑NR′‑CO‑O‑、‑O‑CO‑NR′‑、‑NR′‑CO‑NR′‑、‑CH＝CH‑、‑C≡C‑、‑O‑CO‑O‑、‑S‑R′‑、‑SO₃R′‑、或五‑或六‑元杂环，其中R′代表H或C(1‑8)烷基，B₁、B₂彼此独立地为H或保护基，R₆、R₉为H或C(1‑8)烷基，和R₇、R₈、R₁₀、R₁₁彼此独立地为H、‑OH或‑OC(1‑8)烷基。