发明名称 制备异丝氨酸衍生物的方法
摘要 本发明涉及以高非对映异构体选择性方式来制备异丝氨酸衍生物的“一锅”方法。根据本发明的方法包括将被保护的环氧丙酸与亚胺反应获得在-OH和-COOH基团上都被保护的异丝氨酸,将所得中间体脱保护生成异丝氨酸或异丝氨酸1-4C-烷基酯的步骤。获得作为主要异构体的纯的苏式衍生物。
申请公布号 CN102906063B 申请公布日期 2016.01.20
申请号 CN201180018661.1 申请日期 2011.04.13
申请人 因德纳有限公司 发明人 G·丰塔纳;M·L·杰尔米;F·加萨
分类号 C07C227/32(2006.01)I 主分类号 C07C227/32(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 胡晨曦;黄革生
主权项 通式1化合物的制备方法<img file="FDA0000723422870000011.GIF" wi="412" he="300" />其中R<sup>1</sup>是直链或支链的(C1‑C6)‑烷基基团,或噻吩基;R<sup>2</sup>是直链或支链的(C1‑C6)‑烷基基团、苄基;R<sup>3</sup>是H、(C1‑C4)‑烷基基团,包括:‑将通式3的硅烷基烯醇酯,其中R<sup>4</sup>是Me、Et且R<sup>5</sup>是Me、Et,和通式4的亚胺反应,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上文所定义;‑将所得的通式(3R*,5S*,6S*,1'S*)‑5和(3R*,5S*,6S*,1'R*)‑6的中间体醇解或水解,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上文所定义;R<sup>4</sup>是Me或Et基团,<img file="FDA0000723422870000012.GIF" wi="1857" he="813" />
地址 意大利米兰