杂环取代吡啶衍生物的制备方法

摘要

本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的高效制备方法。根据本发明提供一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤。式中，R¹表示氢原子等；R²表示氢原子、C_1-6烷基、可以被保护基保护的氨基等；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；Q表示离去基团；环A表示可以具有1个或2个卤原子或C_1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环；Z表示单键、亚甲基、1，2-亚乙基、氧原子等；R表示氢原子或C_1-6烷基等；R³表示氢原子、卤原子等；R⁴表示氢原子或卤原子。其中，Z为单键时或R³为氢原子时，R¹、R²及R⁴不同时为氢原子。

主权项

1.一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤；式中，R¹表示氢原子、卤原子、氨基、R¹¹-NH-、R¹²-(CO)-NH-、C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、或C_1-6烷氧基C_1-6烷基，其中，R¹¹表示C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、或C_1-6烷氧基羰基C_1-6烷基，R¹²表示C_1-6烷基或C_1-6烷氧基C_1-6烷基；R²表示氢原子、C_1-6烷基、可以被保护基保护的氨基、或二C_1-6烷基氨基；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；Q表示离去基团；环A表示可以具有卤原子或C_1-6烷基的5元或6元杂芳环或苯环，所述卤原子或C_1-6烷基可以是1个或2个；Z表示单键、亚甲基、1，2-亚乙基、氧原子、硫原子、-CH₂O-、-OCH₂-、-NH-、-CH₂NH-、-NHCH₂-、-CH₂S-、或-SCH₂-；R表示氢原子或C_1-6烷基，二个R均为C_1-6烷基时，可以连接在一起形成环；R³表示氢原子、卤原子、或可以具有1个或2个分别选自取代基组α中的取代基的C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元或6元杂芳基、或5元或6元非芳香族类杂环基；R⁴表示氢原子或卤原子；其中，Z为单键时或R³为氢原子时，R¹、R²及R⁴不同时为氢原子；[取代基组α]卤原子、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-8环烷基、C_2-6链烯基、及C_2-6炔基。