发明名称 多聚甘露糖苷及其制备方法和它们作为药物的用途
摘要 本发明涉及多聚甘露糖苷及其制备方法和它们在用于治疗大肠杆菌(Escherichia Coli)感染的药物中的用途。示例性化合物为:<img file="DDA0000684639520000011.GIF" wi="1736" he="1094" />。
申请公布号 CN104870464A 申请公布日期 2015.08.26
申请号 CN201380048805.7 申请日期 2013.07.24
申请人 国家科研中心;南特大学;皮卡底·儒勒-凡尔纳大学;里尔第一大学;奥弗涅大学 发明人 J·布克特;S·古因;D·丹伊奥德;R·比利;T·杜米希;A·西维格农;A·达夫乐-米查德
分类号 C07H15/26(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07H15/26(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 谭玮
主权项 下式(I)的化合物:A‑X<sub>n</sub>     (I)其中:●A选自环糊精和它们的衍生物,特别是烷基化的环糊精,A更特别是选自包括如下的组:<img file="FDA0000684639490000011.GIF" wi="1200" he="1978" /><img file="FDA0000684639490000021.GIF" wi="1390" he="1220" />其中●X’选自包括‑OH和<img file="FDA0000684639490000022.GIF" wi="113" he="30" />的组,其中<img file="FDA0000684639490000023.GIF" wi="114" he="30" />表示与X的键;●R<sub>2</sub>选自包括氢和直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基的组;●n为3‑8的整数,特别是6‑8;●X表示下式(1)的基团:‑W<sub>p</sub>‑L<sub>r</sub>‑Y<sub>s</sub>‑Z     (1)其中:●p、r和s为彼此独立地等于0或1的整数,条件是:—当r等于0时,p和s使得p+s的总和等于1,—当r等于1时,p和s使得p+s的总和等于2;●W选自:<img file="FDA0000684639490000024.GIF" wi="1820" he="316" />●Y选自:<img file="FDA0000684639490000031.GIF" wi="1824" he="316" />●Z选自:<img file="FDA0000684639490000032.GIF" wi="1918" he="690" />●L表示下式之一的连接基:<img file="FDA0000684639490000033.GIF" wi="1282" he="212" />m为0‑20的整数,特别是0‑10,Q和Q’彼此独立地表示NH、O或S;Q和Q’分别表示特别是NH和S;T表示O、S或CH<sub>2</sub>,特别是O;R’表示选自以下的基团:—直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷烃二基,—直链或支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烯烃二基,—直链或支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)‑炔烃二基,—(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷烃二基,—(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烯烃二基,—(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑杂环烷烃二基,—(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)‑杂环烯烃二基,—芳烃二基,所述芳烃为芳族或杂芳族基团,—基团‑芳烃<sub>1</sub>‑芳烃<sub>2</sub>‑,其中芳烃<sub>1</sub>和芳烃<sub>2</sub>彼此独立地为芳族或杂芳族芳烃;—下式的基团:<img file="FDA0000684639490000041.GIF" wi="617" he="305" />所述(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷烃二基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烯烃二基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)‑炔烃二基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷烃二基、(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烯烃二基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑杂环烷烃二基、(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)‑杂环烯烃二基、芳烃二基、芳烃<sub>1</sub>和芳烃<sub>2</sub>被一个或多个取代基取代或不被取代,所述取代基各自独立地选自:—直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基,—直链或支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烯基,—直链或支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)‑炔基,—(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基,—(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烯基,—(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑杂环烷基,—(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)‑杂环烯基,—芳基,其中所述芳基为芳族或杂芳族基团,—烷基芳基,其中所述芳基为芳族或杂芳族基团,—CHO,—CO‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基,—CO‑芳基,其中芳基为芳族或杂芳族基团,—CO<sub>2</sub>H,—CO<sub>2</sub>‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基,—CONH‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基,—选自F、Cl、Br和I的卤素,—CF<sub>3</sub>,—OR<sub>a</sub>,其中R<sub>a</sub>表示:H、直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基、CO‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基或CO‑芳基,其中芳基为芳族或杂芳族基团,—NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,其中R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>彼此独立地表示:H、直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基、CO‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷基或CO‑芳基,其中芳基为芳族或杂芳族基团,—NO<sub>2</sub>,—CN;R’表示特别是直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)‑烷烃二基,更特别是‑CH<sub>2</sub>‑或下式的基团:<img file="FDA0000684639490000051.GIF" wi="619" he="302" />
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