| 发明名称 | 中性内肽酶抑制剂中间体和其制备方法 | ||
| 摘要 | 公开了生产中性内肽酶(NEP)抑制剂或其前药的中间体，和其制备方法。特定地，所述NEP抑制剂包括γ-氨基-δ-联苯-α-甲基烷酸或酸酯主链，如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。 | ||
| 申请公布号 | CN104262228A | 申请公布日期 | 2015.01.07 |
| 申请号 | CN201410421991.0 | 申请日期 | 2011.01.21 |
| 申请人 | 诺华股份有限公司 | 发明人 | D·胡克;周建光;李云中;库杰 |
| 分类号 | C07D207/27(2006.01)I;C07D207/267(2006.01)I;C07D207/263(2006.01)I;C07D207/277(2006.01)I;C07D207/38(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/27(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 沈端 |
| 主权项 | 一种制备式(1)化合物或其盐的方法，<img file="FDA0000559197630000011.GIF" wi="888" he="487" />其中R1是氢或氮保护基团；所述方法包括以下步骤：(i)制备式(4)的化合物或其盐，<img file="FDA0000559197630000012.GIF" wi="742" he="474" />其中R1是氢或氮保护基团；和R4选自烷基、芳基和芳烷基；具体通过使式(3)的化合物或其盐首先与碱然后与式R4COY的化合物反应，其中R4选自烷基、芳基和芳烷基，且Y是卤素或–OR’其中R’选自烷基、芳基和芳烷基，以获得式(4)的化合物或其盐，<img file="FDA0000559197630000013.GIF" wi="896" he="493" />其中R1是氢或氮保护基团；和(ii)使获得的式(4)化合物或其盐与碱和甲醛反应，任选存在相转移催化剂，以获得式(1)的化合物或其盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||