盐酸美金刚缓释胶囊及其制备方法

摘要

本发明提供了一种盐酸美金刚缓释制剂的制备方法。本发明是将含盐酸美金刚的含药小丸进行缓释包衣得到缓释微丸。通过挤出滚圆或者是溶液上药或是混悬液上药得到的含药小丸，该小丸在形状上接近圆形，对形状粒度可控的含药小丸进行缓释包衣，使得包衣形成的膜的厚薄也可控。本发明实现了包衣膜和微丸球状的可控，确保盐酸美金刚晶型不发生转化的情况下，对盐酸美金刚释放的稳定性重现性进行可控。本发明制剂以单剂量形式在24小时的范围内提供持续释放，药物通过膜孔渗透扩散至释放介质中，且因体积小，药物服用时不易受食物的影响，提高疗效。本发明生产方法简单易行，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

主权项

一种盐酸美金刚缓释胶囊,其特征在于，所述缓释胶囊通过下列方法制备： 先将盐酸美金刚用气流粉碎机粉碎至粒径D₉₀小于10μm，得到微粉化的盐酸美金刚； （1）上药：取50g微粉化的盐酸美金刚与粘合剂50g乙基纤维素溶解在400g乙醇中,用Glatt的流化床在28℃的温度下将此含药溶液喷雾上药到400g蔗糖丸芯上，得到盐酸美金刚含药小丸； （2）包衣：将50g滑石粉均匀分散在183g水中，形成均匀的滑石粉混悬液，与167g尤特奇Eudragit NE30D(丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯2：1共聚物，固体含量为30%的水分散体)水分散体搅拌混合均匀，取400g从步骤（1）制得的含药小丸，用Glatt的流化床在25℃温度下用该包衣液喷雾包衣到，得到包衣缓释微丸； （3）老化：将步骤（2）缓释微丸与滑石粉以50：1重量比混合均匀，放入40℃烘箱，老化24小时，筛去多余滑石粉，得到缓释微丸； （4）将175mg的从步骤（3）缓释微丸以常规方式装入硬明胶胶囊中，每粒胶囊中盐酸美金刚的含量为14mg； 上药小丸中盐酸美金刚的含量      10% 包衣后微丸中盐酸美金刚的含量    8% 。