作为糖原磷酸化酶抑制剂的苯并氮杂卓酮类化合物、其制备方法及医药用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新型的苯并氮杂卓酮类衍生物(I)、其制备方法及其医药用途。该类化合物具有糖原磷酸化酶抑制作用，可用于制备抗糖尿病及其并发症药物、抗脑缺血药物、抗心血管疾病药物、降血脂药物、减肥药物、抗动脉粥样硬化药物、治疗代谢综合症药物或抗肿瘤药物。本发明还涉及这类化合物的制备方法以及含有它们的药物制剂。

主权项

1.本发明涉及式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐或酯：其中：X₁、X₂、X₃和X₄全为C或者X₁、X₂、X₃和X₄之一为N而其他的必须为C；R₁和R₁’各自独立为H、卤素、羟基、氰基、C_0-4烷基、C_1-4烷氧基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基；R₂和R₂’各自独立为H、卤素、羟基、氰基、C_0-4烷基、C_1-4烷氧基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基；R₃为H，1-20个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、烯烃基、炔烃基，取代或X取代的芳基，取代或X取代的杂芳基；R₄和R₅各自独立为H，1-20个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、烯烃基、炔烃基；Y为CHR₆，NH，O，S；R₆为H，1～20个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、烯烃基、炔烃基、苯基、苄基、萘基、腈基；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、SH、OH、OCH₃、OC₂H₅、COOH、1～10个碳的直链或支链烷基、烯烃基、炔烃基、芳基、杂芳基。