| 发明名称 | 用于抑制VEGF生成的咔唑、咔啉和吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物，并且提供了它们的使用方法。在本发明的一方面，提供了用于抑制BEGF生成和/或抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的化合物和组合物。在本发明的另一方面，提供了利用本发明的化合物抑制VEGF生成、抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101103000B | 申请公布日期 | 2012.06.27 |
| 申请号 | CN200580046669.3 | 申请日期 | 2005.11.23 |
| 申请人 | PTC医疗公司 | 发明人 | 曹良弦;崔珣奎;文荣春;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;W·J·伦诺克斯;黄盛禹 |
| 分类号 | C07D209/88(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D317/66(2006.01)I;C07D209/94(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D307/84(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/88(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 黄可峻 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物<img file="FFW00000052611600011.GIF" wi="814" he="653" />其中：X为卤素；R<sub>1</sub>为氢；C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，其任选被至少一个C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基取代；-C(O)-R<sub>a</sub>；-C(O)O-R<sub>aa</sub>；或者-S(O<sub>2</sub>)-苯基；R<sub>3</sub>与R<sub>2</sub>合起来形成(＝O)或＝N-R<sub>b</sub>；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以各自独立地为氢；或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以合起来形成＝CH-环烷基、＝CH-氨基或者＝CH-苯基，其中所述苯基任选被至少一个卤素基团、C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基或者-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代，且所述氨基任选被至少一个C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基取代；R<sub>a</sub>为C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基，其任选被至少一个卤素、C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>或-CN取代；R<sub>aa</sub>为C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基；R<sub>b</sub>为吡咯基；且n为1；或者所述化合物的药学上可接受的盐或者外消旋物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西 | ||