| 摘要 |
1. Соединению формулы R1-[VEGF-Пептид]-R2, где [VEGF-Пептид] представляет пептид, имеющий последовательность: ! V1-E2-P3-N4-C5-D6-I7-H8-V9-M10-W11-V12-W13-X14-C15-F16-E17-R18-X 19-X 20- X 21-X 22-X 23 (SEQ ID NO:126), где R1 отсутствует или представляет CH3, C(O)CH3, C(O)CH2CH3, C(O)CH2CH2CH3, C(O)CH(CH3)CH3, C(O)CH2CH2CH2CH3, C(O)CH(CH3)CH2CH3, C(O)C6H5, C(O)CH2CH2(CH2CH2O)1-5Me, амидо-2-PEG, N-ацил и N-алкил, амино-защитную группу, группу жирной кислоты липида или углеводород; и R2 отсутствует или представляет OH, NH2, NH(CH3), NHCH2CH3, NHCH2CH2CH3, NHCH(CH3)CH3, NHCH2CH2CH2CH3, NHCH(CH3)CH2CH3, NHC6H5, NHCH2CH2OCH3, NHOCH3, NHOCH2CH3, карбоксизащитную группу, группу жирной кислоты липида или углеводород, и X14 представляет E или V, X19 может представлять любой остаток гидрофобной аминокислоты или ее D-изомер, X20 может отсутствовать, или может представлять любую нейтральную, гидрофобную или ароматическую аминокислоту или ее D-изомер, X21 может отсутствовать, или может представлять любой положительно заряженный остаток или любой алифатический неполярный остаток или его D-изоформу, X22 может отсутствовать или может быть выбран из группы, состоящей из G, V, L, I, P, S, T, W, F, E, Kac или их D-изомеров, X23 может отсутствовать или выбран из группы, состоящей из G, A, I, L, Q, E, F, T, S, Y, и Kac и их D-изомеров, и где одна из группы, состоящей из V1, E2, P3, N4, V9, M10, V12, X14, E17, и C-концевой остаток может быть замещен связывающим остатком, содержащим нуклеофильную боковую цепь аминогруппы N-конца или карбоксильной группы C-конца, ковалентно связанной со связывающим участком антитела непосредственно или через промежуточный линкер, причем соединяющий остаток выбран из группы, состоящей из K, R, Y, C, T, S, гомологов лизина, гомоцистеина, гомосерина, Dap, Dab, N-концевого остатка и C-концевого остатка, или их фармацевтически приемлемой соли. ! 2. Соединен |
