摘要 |
Les dérivés de quinoléine répondent à la formule (I) dans laquelle: Ra, Rb et Rc, identiques ou différents, représentent un ou plusieurs substituants, eux-mêmes identiques ou différents, occupant une position quelconque sur les cycles, ce ou ces substituants étant choisis parmi un groupe -(CH2)n -Y ou -CH=CH-Y, où Y est halogène, -OH, -OR, -COH, -COR, -COOH, -COOR, -COH, -COR, -CONH2, -CON(Rx, Ry)-CH=NOH, -CO-CH=NOH, -NH2, -N(Rx, Ry), -NO2, -PO(OR)2 -SH2, -SR, -SO2R, -SO2NHR, CN, ou Z(Rc), où R est un alkyle de 1 à 8 carbone, ou aryle ou hétérocyclique, Rx et Ry, identiques ou différents sont alkyle de 1 à 5 carbone, Z un aryle ou hétérocycle et n est nul ou un entier de 1 à 5, Rb pouvant représenter en outre un hydrogène, et lorsque Y est -COOH ou -COOR dans Rc, Z, s'il représente un aryle, comporte au moins 3 substituants ou le noyau quinoléine est trisubstitué, X est une double liaison éthylénique; un groupe -(CH2)n-, où n est un entier de 1 à 5: ou un groupe -CH (Rd)-CH(Re), Rd et Re, identiques ou différents, représentant un hydrogène, halogène, hydroxy ou époxy; ou un groupe -(CH2)n', -O-C(O)-(CH2)m-, -(CH2)n, -C(O)-O-(CH2)m-, -(CH2)n, -O-(CH2)m-, -(CH2)n, -N(Q)-(CH2)m-, ou -(CH2)n, -S(O)t-(CH2)m-, où n = 1 à 8, m = 0 à 8, t = 0,1 ou 2, et Q = H, aryle ou alkyle, ainsi que les sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, leurs formes diastéréoisomères et leurs formes énantiomères. Application en tant que médicaments à effet inhibiteur anti-intégrase de VIH.
|