发明名称 作为血管紧张肽(1-7)受体兴奋剂的1-(p-噻吩基苄基)咪唑,其制备方法,其用途和含有它们的药物制剂
摘要 本发明涉及新的式(I)的1-(p-噻吩基苄基)咪唑,其中基团R(1)-R(6),X和Y具有说明书中给出的意义。所说的化合物是血管紧张肽(1-7)受体的强力兴奋剂,并由于其产生和释放与在内皮细胞上这些受体的刺激有关的血管舒张剂,抗血栓形成和心脏保护信使环状3,5-鸟甘一磷酸酯(cGMP)和一氧化氮(N0),这些化合物可用作治疗和预防高血压,心脏肥大,心脏机能不全,冠状心脏病如心绞痛,心肌梗塞,血管成型术后的再狭窄,心肌病,内皮功能失调或内皮损伤,例如动脉粥样硬化或糖尿病引起的结果,和动脉和静脉血栓形成引起的结果的有效药物。∴
申请公布号 CN1158279C 申请公布日期 2004.07.21
申请号 CN00806799.6 申请日期 2000.04.29
申请人 阿文蒂斯药物德国有限公司 发明人 H·海特施;G·维莫
分类号 C07D409/10;A61K31/415 主分类号 C07D409/10
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘明海
主权项 1.式(I)化合物,<img file="C0080679900021.GIF" wi="1068" he="628" />其中所述取代基具有下列意义:R(1)是卤素;(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基;或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基,其中1至6个碳原子被杂原子O,S或NH代替;R(2)是CHO;R(3)是苯基;R(4)是卤素或氢;R(5)是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;R(6)是(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基;X是氧;Y是氧或-NH-;其所有的非对映体形式和其混合物,和其生理耐受盐。
地址 德国法兰克福