发明名称 治疗抑郁症之新颖基胺衍生物
摘要 本发明系关于某匙新颖的基胺衍生物,其制备方法,含彼之药学调配物,以及其在医学治疗的用途,尤其是治疗抑郁症。
申请公布号 TW498070 申请公布日期 2002.08.11
申请号 TW086105111 申请日期 1997.04.19
申请人 艾克佐诺贝尔公司 发明人 德克.莱森;珍那德思.卢吉特;乔尼斯 琳达斯;佛德理克斯.笛杰克;赛门 高尔夫;当肯.雷
分类号 C07D231/56;C07D261/20;C07D521/00 主分类号 C07D231/56
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种式I的化合物或其药学上可接受之盐类, 其中R1及R2分别选自氢、C1-4烷基、C6-10芳基、C2-4 烯基、C6-10芳基 C1-4烷基、唑苯基-甲基、啶基-甲基、及苯并 异恶唑基-苯基-甲基; R3及R4分别选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基,C2-6烯基,C2- 6炔基、C6-10芳基C1-6烷基、C3-6环烷基、C4-6环烯基 、C3-6环烷基C1-4烷基、卤素C1-6烷基、卤素C2-6烯基 、氰基、及吩基-甲基;或其中一个R3或R4与其中 一个R1或R2,与和其连接的N原子,一同形成一个四氢 啶或咯啶环; R5代表一或多个选自氢或卤素之取代基; R6代表下式的单一环取代基: 其中虚线代表视需要选用的键;Y为氧或氮原子;且R 7代表一或多个选自氢或卤素的取代基。2.如申请 专利范围第1项之式I化合物或其药学上可接受之 盐类,其中R6在邻位。3.如申请专利范围第2项的式( I)化合物或其药学上可接受之盐类,其中R1及R2都为 氢;R3及R4两个中的一个为氢且另一个为C1-6烷基、C 2-6烯基、C2-6炔基、或C6-10芳基C1-6烷基;R5为氢,Y为 氧;虚线代表一个键且R7为氢或卤素。4.如申请专 利范围第1项的式(I)化合物或其药学上可接受之盐 类,其中该式(I)化合物系选自: 2-(1,2-苯并异唑-3-基)苯甲胺; 2-(1,2-苯并异唑-3-基)--2-丙烯基-苯甲胺; (R)-(+)-2-(1,2-苯并异唑-3-基)--2-丙烯基一苯甲 胺; (S)-(-)-2-(1,2-苯并异唑-3-基)--2-丙烯基-苯甲胺; 2-(1,2-苯并异唑-3-基)--丁基一苯甲胺; 2-(1,2-苯并异唑-3-基)--2-丙炔基-苯甲胺; 2-(1-甲基-1H-唑-3-基)--2-丙烯基-苯甲胺; (S)-(-)-2-(6-氯-1,2-苯并异唑-3-基)--2-丙炔基-苯 甲胺;及 (S)-(-)-2-(6-氯-1,2-苯并异唑-3-基)--2-丙烯基-苯 甲胺。5.如申请专利范围第1至4项中任一项的式I 化合物或其药学上可接受之盐类,其系用于制造药 剂以供治疗或预防抑郁症。6.如申请专利范围第1 至4项中任一项的式I化合物或其药学上可接受之 盐类,其系用于制造药剂以供治疗或预防选自下列 的病症: 焦虑症,包括恐惧性神经症、恐慌性神经症、焦虑 性神经症、创伤后应激性精神障碍及急性应激性 精神障碍; 饮食障碍,包括肥胖症、精神性厌食症及贪食症; 人格障碍,包括边缘性人格障碍; 精神分裂症及其他精神病症,包括分裂情感性精神 障碍、代路辛(dilusional)障碍、感应性偏执狂症、 短暂性精神障碍及精神病; 发作性睡眠昏倒徵候群; 物质导致的相关精神障碍; 性功能障碍;及 睡眠障碍。7.一种用于治疗抑郁症之药学组成物, 其包含如申请专利范围第1至6项中任一项的式(I) 化合物或其药学上可接受之盐类,以及药学上可被 接受的载剂。
地址 荷兰