2－氨基－6－苯胺基－嘌呤及其作为药物的用途

摘要

式(I)的2－氨基－6－苯胺基－嘌呤衍生物,其中R₁是－S(O)_k－NR₆R₇或－N(芳基低级烷基)氨基甲酰基或－NH－S(O)_i－R₈或－NH－C(O)－R₉;q是1－5。这些化合物抑制p34^cdc2/细胞周期蛋白B^cdc13激酶和蛋白酪氨酸激酶pp60^c－src,可用于治疗过度增殖性疾病,例如肿瘤疾病,和响应于蛋白酪氨酸激酶pp60^c－src活性的抑制作用的疾病,特别是骨质疏松症。

主权项

1、式I的2-氨基-6-苯胺基-嘌呤衍生物其中q是1-5， R₁是 α)-S(＝O)_k-NR₆R₇，其中 k是1或2， 其中在R₆和R₇不能同时为氢的条件下， α1)R₆、R₇可以是彼此相同或不同的，代表脂族、碳环、杂环、碳 环-脂族或杂环-脂族基团；氢或低级脂族酰基；或者 α2)R₆和R₇一起是取代或未取代的亚烷基或亚链烯基，其中1-3 个C原子可以被氧、硫或氮代替；或 β)N-(芳基低级烷基)氨基甲酰基；或 γ)式-NH-S(＝O)_i-R₈的基团，其中 i是1或2， R₈是脂族、碳环或杂环基团；或 δ)式-NH-C(＝O)-R₉的基团，其中 R₉是烷氧基、芳氧基、链烯基、炔基、杂环基炔基、芳基炔基、杂 芳基炔基、炔氧基或芳基炔氧基，各自是未取代或取代的； 其中如果分子内存在一个以上的基团R₁，那么它们可以是彼此相同 或不同的， R₂是氢、氨基甲酰基或N-低级烷基-氨基甲酰基， R₃是低级脂族基团，它是未取代的或者被羟基、低级烷氧基、氨基、 低级烷基氨基或N，N-二低级烷基氨基取代，和 a)R₄是氢、氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基、低级 烷氧基、具有1-30个C原子的酰基、具有不超过29个C原子的取代 的脂族烃基团、具有不超过29个C原子的取代的碳环或碳环-脂族基团 或具有不超过20个C原子和不超过9个杂原子的杂环或杂环脂族基团， 并且 独立于R₄的R₅是如R₄所定义的，除了氢以外，或者 b)R₄和R₅一起是取代或未取代的亚烷基或亚链烯基，各自具有不 超过15个C原子，其中1-3个C原子可以被氧、硫或氮代替， 或其盐。