发明名称 噁唑啉衍生物的立体选择合成
摘要 本发明涉及噁唑啉衍生物的一种立体选择合成方法。具体地讲,本发明涉及具有式Ⅰ结构的噁唑啉衍生物的合成方法,其中,R表示苯基,苄基,甲基,乙基,异丙基,异丁基,环己基或环己基甲基。
申请公布号 CN1332733A 申请公布日期 2002.01.23
申请号 CN99815122.X 申请日期 1999.10.26
申请人 东国制药株式会社 发明人 咸元勋;崔京锡;李汉源;徐城基;朴真圭;李基永;金容炫
分类号 C07D263/16 主分类号 C07D263/16
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;王其灏
主权项 1.噁唑啉衍生物的一种立体选择合成方法,该法包括以下步骤:i)在20-50℃,0.02-0.1摩尔%钯催化剂存在下,通过切断离去基团X,将式II所示的化合物环合得到式III所示的化合物;和ii)在钌催化剂的存在下,在混合溶剂(乙腈/四氯化碳/水)中加入氧化剂,将式III所示的化合物氧化得到式I所示的化合物,<img file="A9981512200021.GIF" wi="1362" he="457" />反应式1其中,R表示苯基,苄基,甲基,乙基,异丙基,异丁基,环己基或环己基甲基;X表示作为离去基团的乙酰基,苯甲酰基或碳酸根。
地址 韩国汉城特别市