| 主权项 |
1﹒一种具有下列结构式之化合物: 其中, R1为氢、C1─C6烷基或C1─C6烷氧 基; R2为5─、6─和7─位置上任一或全 部之1至3个取代基且系选自氢、C1─C6 烷基、羟基─C1─C6烷基、C,─ C6烷氧─C1─C6烷基、C1─C6烷氧 基、羟基─C1─C6烷氧基或C1─C6烷 氧─C1─C6烷氧基; R3为氢、C1─C6烷基或苯基; X为氢、卤基、C1─C6烷基、苯基、苯 基─C1─C6烷基、苯羰基、C1─C6烷 醯基、B=N、B=N─C1─C6烷基、 羟基、C1─C6烷氧基、苯氧基,其中苯 基乃无取代或有1至3个取代基,选自 C1─C6烷基、C1─C6烷氧基和卤基, 及 B=N为1─咯啶基、1─六氢啶 基、或4─吗基;及 Y─为单环或二环之其他原子,经取代或 未经取代之5─或6─员碳环系统,或5 ─,6─,9─或10─员杂环系统,其含 有1至2个相同或相异之选自氮或氧之杂 原子; 或,当化合物含一硷性官能基时,其药学 可接受酸加成盐;当化合物含一酸性官能 基时,其医药上可接受硷加成盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物, 其中─Y─为─(CH2)m,─(CH2)m- O─,─CHR─O─, ─CR2─O-,-(CH2)m-N(R') ─,-C(R')=C(R')-O-, ─C(R')=C(R')-N(R') ─,-C(=O)-C(R")=C(R ")─, ─C(Z')=C(Z')-O-,-C (Z')=C(Z')-N(R')-, 或 ─N=C(Z")-N(Z")-其中m 为1,2,3,或4;R乃相同或互异之 C1─C6烷基,苯基或苯基─C1─C6烷 基;R'为H或R;R"为H或R,或R "基与键连之碳原子共同为喃并; Z'与键连之碳原子共同为苯并、或啶 并;Z"与键连之碳或氮原子共同为啶 并。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其中 R1为C1─C6烷基,R2为氢或C1─C6 烷氧基,R3为氢,X为氢,卤基,C1─C6 烷基、苯基、苯基─C1─C6烷基 、苯羰基、C1─C6烷醯基、B=N、B =N─C1─C6烷基或苯氧基。 4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其中 R1为异丙基,R2为氢或6一甲氧基,X 为氢、氯、甲基、苯基、苯甲基、苯羰基 、乙醯基、1─六氢啶基、4─吗甲 基或苯氧基。 5﹒根据申请专利范围第4项之化合物,具如 下结构式 其中R2为氢或甲氧基,─Z为下列结构 式之一: 6﹒一种制备根据申请专利范围第1项之式I 化合物之方法,其包括将结构式如下之对 应化合物 其中Q为氯或溴,与结构式如下之对应化 合物, 在硷存在下缩合,或与结构式Ⅲ化合物之 对应硷式盐缩合。 7﹒一种制备根据申请专利范围第2项之式I 化合物而其中─Y─为─C(=O)─C (R")=C(R")─且R"与其所键 连之碳原子共同形成喃并及X为C1─ C6烷醯基者之方法,其包括以铈盐将对 应之2─(4,7─二甲氧─5─C1─ C6烷醯基苯并喃─6─基)氧─R3─ 甲基─4─R1─5,6或7─R2─糖精 氧化。 8﹒一种用于治疗退化性疾病之医药组合物, 包含申请专利范围第1至5项中任一项之 化合物蛋白水解抑制浓度之根据申请专 利范围第1至5项中任一项之化合物和一 药学载剂。 9﹒根据申请专利范围第1至5项中任一项之 化合物,用于制备供治疗退化性疾病患者 之药剂。 |
