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SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE: R1 ES 4-PIRIMIDINILO O 4-PIRIDILO, LOS CUALES ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR ALCOXI C1-C4 O ALQUILTIO C1-C4, O ES UN ANILLO DE 5; 6 o 7 MIEMBROS CON HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE O, S o NR15, EN DONDE: R15 ES R10 O ES UN C(Z)-ALQUILO C1-C4; R10 ES H O ALQUILO C1-C4; "Z" ES O o S; R2 ES DE PREFERENCIA PIPERIDINIL SUSTITUIDO; R4 DE PREFERENCIA ES FENILO SUSTITUIDO POR HALOGENO, SR5 o SOR5, ENTRE OTROS, EN DONDE R5 ES H, ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C2-C4, ALQUINILO C2-C4 O NR7R17, EXCLUYENDO QUE: SR5 SEA SNR7R17 Y QUE SOR5 SEA SOH; R7 Y R17 SON H, ALQUILO C1-C4 O FORMAN JUNTOS UN ANILLO HETEROCICLO DE 5 A 7 MIEMBROS. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE: (a) HACER REACCIONAR LA PIRIMIDINA-CHO O PIPERIDINA-CHO CON R2NH2, BAJO CONDICIONES DESHIDRATADAS; (b) HACER REACCIONAR Ar-S(O)p-CH(R4)(NC) CON R1-CH=NR2, EN PRESENCIA DE UNA BASE QUE DESPROTONICE EL RESTO ISONITRILO, EN DONDE SI p ES CERO, DICHA BASE ES DE GUANIDINA TAL COMO TBD, Y SI p ES 2, DICHA BASE ES AMINA, CARBONATO, HIDRURO O UN REACTIVO DE ALQUIL- O ARIL-LITIO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS ACTUAN INHIBIENDO LAS CITOQUINAS (IL-1, IL-6, IL-8 Y TNF) E INHIBIENDO LA CICLOOXIGENASA (COX-2), SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO ANTIINFLAMATORIO SUPRESOR |
