发明名称 |
“单一的复合药”:手性含氮杂环酯、合成法及其在制备低毒性CB1受体抑制剂中的应用 |
摘要 |
“单一的复合药”:手性含氮杂环酯、制备方法及其在制备CB1受体抑制剂中的应用。其化学通式如(I)所示。本发明也涉及它们生理上可接受的盐或溶剂化物;也涉及它们的制备方法及其在戒毒、减肥、糖尿病治疗、或预防心血管疾病方面,乃至一切与CB1受体抑制剂相关的医学方面的用途。通式(I)中的R1如(II)所示:R2为烃基或烃氧基;为脂肪族含氮杂环;X为CH2,NH,N-R5,O,或S;R5为烷基或者酰基;含氮杂环上带有导致手性的-OR3取代酯基。这种“单一的复合药”:在体外是单一的化合物;在体内转化为2种,甚至3种药效强度不同、作用途径不同、药理作用也可能不同的化合物,发挥协同的综合效果。 |
申请公布号 |
CN102212058B |
申请公布日期 |
2014.04.02 |
申请号 |
CN201110092998.9 |
申请日期 |
2011.04.14 |
申请人 |
范如霖 |
发明人 |
范如霖;姚虎;冯建科;乔林 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
江苏致邦律师事务所 32230 |
代理人 |
栗仲平 |
主权项 |
1.一种手性含氮杂环酯及其生理上可接受的盐,该手性含氮杂环酯及其生理上可接受的盐,其结构如下所示:<img file="FDA0000416086350000011.GIF" wi="1745" he="2365" /> |
地址 |
212003 江苏省镇江市花山湾七区10号 |