芳基β－二酮酸的新制备方法

摘要

本发明公开了芳基β-二酮酸的新制备方法。用一定的草酰化试剂对不同结构的芳基酮进行偶联，碱性条件下，用一定的溶剂作为反应试剂和适当的反应温度下反应数小时即得相应的芳基β-二酮酸衍生物，本方法特点是反应速度快，收率高，反应条件温和，对结构多样的芳基酮有效，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备结构式如下的芳基β-二酮酸或其相应的酯衍生物的方法通式1R为在2-；3-；4-；2，3-；2，4-；2，5-；2，6-；3，4-或3，5-位单取代基或双取代基；取代基为：卤素；硝基；三氟甲基；烷基；烷氧基；或通式2R₁为邻位、间位或对位的C₁-C₆烷基或杂环芳基；由不同结构的芳基乙酮或双芳基乙酮在草酸甲酯叔丁酯、草酸乙酯叔丁酯、草酸异丙酯叔丁酯、草酸正丙酯或草酸二叔丁酯的草酰化试剂和有机碱存在下在四氢呋喃、乙二醇二甲醚、甲苯或它们的混合溶剂为反应溶剂在0-40℃反应，反应0.2-12小时即得相应的芳基β-二酮酸衍生物，任选地，该二酮酸酯在1N的氢氧化钠溶液中室温搅拌1小时即可转化为相应的芳基二酮酸，即为通式1或通式2化合物。