发明名称 在吲哚C-3位还原烷基化的合成方法
摘要 在吲哚化合物C-3位还原烷基化的方法,其中所述吲哚在路易斯酸和硅烷还原剂存在下用醛处理。所述方法对N-1位有酸敏感性取代基的吲哚C-3位烷基化是有效的。
申请公布号 CN1914170B 申请公布日期 2010.07.14
申请号 CN200480041673.6 申请日期 2004.12.15
申请人 惠氏公司 发明人 R·S·米查拉克;P·拉韦恩德拉纳思
分类号 C07D209/18(2006.01)I 主分类号 C07D209/18(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 邹雪梅
主权项 一种在吲哚C-3位还原烷基化的方法,所述方法包括在选自三(C1-C4烷基)甲硅烷、三苯基甲硅烷、二苯基甲硅烷和苯基甲基甲硅烷的硅烷还原剂和选自三氟化硼、三(三氟甲磺酸)硼、三氯化铝、三氟化铝、五氟苯基硼酸和三氟甲磺酸镧的路易斯酸存在下,用醛处理所述吲哚,还包括反应开始后,接着向反应混合物中加入有机酸,其中所述有机酸选自三氟乙酸、其中X为0-3的CClxH3-XCO2H、对甲苯磺酸和苯磺酸。
地址 美国新泽西州