发明名称 | 在吲哚C-3位还原烷基化的合成方法 | ||
摘要 | 在吲哚化合物C-3位还原烷基化的方法,其中所述吲哚在路易斯酸和硅烷还原剂存在下用醛处理。所述方法对N-1位有酸敏感性取代基的吲哚C-3位烷基化是有效的。 | ||
申请公布号 | CN1914170B | 申请公布日期 | 2010.07.14 |
申请号 | CN200480041673.6 | 申请日期 | 2004.12.15 |
申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | R·S·米查拉克;P·拉韦恩德拉纳思 |
分类号 | C07D209/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/18(2006.01)I |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 邹雪梅 |
主权项 | 一种在吲哚C-3位还原烷基化的方法,所述方法包括在选自三(C1-C4烷基)甲硅烷、三苯基甲硅烷、二苯基甲硅烷和苯基甲基甲硅烷的硅烷还原剂和选自三氟化硼、三(三氟甲磺酸)硼、三氯化铝、三氟化铝、五氟苯基硼酸和三氟甲磺酸镧的路易斯酸存在下,用醛处理所述吲哚,还包括反应开始后,接着向反应混合物中加入有机酸,其中所述有机酸选自三氟乙酸、其中X为0-3的CClxH3-XCO2H、对甲苯磺酸和苯磺酸。 | ||
地址 | 美国新泽西州 |