摘要 |
<p>Un procedimiento y un compuesto intermediario para preparar hidroxitioles y un procedimiento para preparar intermediarios de haluro de magnesio hidroxiloprotegidos via una reaccion de síntesis de Grignard. El procedimiento para la preparacion de los compuestos hidroxitiol, comprende hacer reaccionar uncompuesto haluro hidroxilo protedido, que tiene la estructura: X-R-OPg con magnesio, en un solvente adecuado de Grignard, para formar un compuesto haluro demagnesio hidroxilo protegido, en donde R se selecciona entre radicales alifáticos insustituidos o sustituidos, radicales alifáticos cíclicos sustituidos oinsustituidos, radicales aromáticos sustituidos o insustituidos, radicales aralifáticos sustituidos o insustituidos y radicales heterocíc licos sustituidos oinsustituidos; Pg es un grupo protector; y X se selecciona entre el grupo que consiste de F, Cl, Br e Y; luego hacer reaccionar dicho compuesto haluro demagnesio hidroxilo protegido, con azufre, en el solvente adecuado de Grignard, para formar un compuesto haluro de tiomagnesio hidroxilo protegido; e hidrolizarel grupo hidroxilo protegido para formar un compuesto haluro de hidroxitiomagnesio, y convertir el haluro de magnesio en un tiol; en donde dicho grupoprotector se selecc iona de manera que las especies formadas por la desproteccion del grupo protector sean inertes hacia tioles, o el procedimiento ademásincluye la etapa de remover la especie del grupo protector formada por la desproteccion de dicho grupo hidroxilo, de la mezcla de reaccion antes de convertirel haluro de tiomagnesio en un tiol. El compuesto intermediario tiene la estructura (1) en donde Y se selecciona entre el grupo que consiste de gruposalifáticos C1-20 ramificados y de cadena recta, grupos aril o C6-15, grupos alifáticos cíclicos C3-8, grupos amino terciario y grupos amido; Pg es un grupoprotector que con la desproteccion forma una especie que es inerte hacia tiofenoles; n es entre 0 y 4; y X se selecciona entre el grupo que consiste de SH, Z,MgZ y SMgZ, en donde Z se selecciona entre el grupo que consiste de F, Cl, Br e I. El procedimiento para la preparacion del compuesto haluro de magnesio</p> |