环亚氨基缩肽及其在控制体内寄生虫中的应用

摘要

本发明涉及式(I)环亚氨基缩肽,特别是24－元环亚氨基缩肽。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其在控制体内寄生虫中的应用。

主权项

1.式(I)的化合物、和其纯旋光异构体、外消旋体和生理可接 受盐其中 R¹、R⁴、R⁷和R¹⁰彼此独立地代表氢、直链或支链烷基， R²、R⁵、R⁸和R¹¹彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链 烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基以及芳基或杂芳 基， R¹⁰和R¹¹与它们所连接的原子一起代表任选取代的5-元或6-元环， 所述环可任选被氧、硫、亚砜基或磺酰基间断， R⁶和R¹²彼此独立地代表氢、任选取代的烷基或芳基烷基、以及任选 取代的环烷基烷基， R³和R⁹彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、环 烷基、烷氧基羰基烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基 或杂芳基，且 C＝X¹、C＝X²、C＝X³和C＝X⁴彼此独立地代表一个基团C＝O、C＝S或CH₂或基团C＝N-A，其中C＝X¹、C＝X²、C＝X³和C＝X⁴当中至少有一个代表 C＝N-A， 其中 A代表氢、任选取代的烷基、链烯基、链炔基、烷基羰基、烷基磺酰 基、以及氰基、硝基、氨基甲酰基、烷氧基羰基、甲酰基、-(C＝NH)-NH₂、 -P(O)-O-烷基、-P(S)-O-烷基或任选代表基团A¹-Y-R¹³(A¹) 其中 Y代表氧、硫或-N-R¹⁴， R¹³和R¹⁴彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、 链炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基或杂芳 基以及代表甲酰基、烷氧基二羰基、烷基磺酰基、卤代烷氧基烷基磺 酰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、链烯氧基羰基、链炔氧基羰基、 芳氧基烷基、杂芳基羰基、烷基羰基或任选代表选自B¹、B²、B³和B⁴的基团，其中 Q代表任选取代的直链或支链烷基、链烯基、链炔基、环烷基、烷氧 基、链烯氧基、链炔氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳氧 基、杂芳基烷氧基、烷硫基、链烯硫基、链炔硫基、环烷硫基、芳硫 基、芳基烷硫基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、烷基氨基、链烯基氨基、 链炔基氨基、环烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基氨基、 杂芳基烷基氨基、二烷基氨基、二链烯基氨基、芳基、芳基烷基、杂 芳基或杂芳基烷基、氰基、氨基或经由氮连接的任选取代的环状氨 基，代表羧基、硫代羧基、亚砜基、磺酰基、-P(O)-O-烷基、-P(S)-O- 烷基或-C＝N-R¹⁵， R¹⁵代表氢、羟基、烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、卤代烷基羰基、 烷基磺酰基、硝基或氰基， R¹⁶代表氢或烷基， n代表0、1或2， Y¹代表氧、硫或-N-R¹⁷， 如果Y¹代表氮，则R¹⁸代表经由氮原子连接的环状氨基， R¹⁷和R¹⁸彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、 链炔基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基羰基、芳基、芳基烷基、杂芳 基或杂芳基烷基，或者 R¹⁷和R¹⁸与相邻的氮原子一起代表任选取代的杂环4-元、5-元、6- 元或7-元环系或代表任选取代的7-元-10-元二环环系，所述环系也 可以任选被氧、硫、亚砜基、磺酰基、羰基、-N-O、-N＝、-NR²²或季 氮间断， R¹⁹和R²⁰彼此独立地代表氢、直链或支链烷基、链烯基、环烷基以及 任选取代的芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基，或者 R¹⁹和R²⁰一起代表任选取代的螺环， R²⁰和R²¹与它们所连接的原子一起代表任选取代的5-元、6-元或7- 元环，所述环可任选被氧、硫、亚砜基或磺酰基间断， R²¹代表氢、任选取代的直链或支链烷基、环烷基、芳基烷基、杂芳 基烷基、以及芳基或杂芳基， R²²代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、链炔基、环烷基、 环烷基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、环烷基羰基、氰基、芳基烷基、 杂芳基烷基、以及芳基或杂芳基， R¹³还可以代表可选择性地被除去的保护基、或经由可选择性地被除 去的锚合基团连接在Y上的聚合物载体。