发明名称 新顺铂铬合物的制备方法
摘要 本发明涉及通式(I)表示的具有小鼠抗肿瘤活性的新顺铂二氨铬合物及其制备过程,上述式(I)中取代基的定义与说明书相同。本发明还涉及以上述化合物为活性成份的小鼠抗肿瘤组合物以及这些化合物在制备小鼠抗肿瘤药剂中的用途。
申请公布号 CN1016693B 申请公布日期 1992.05.20
申请号 CN87104027.1 申请日期 1987.06.05
申请人 北京工业大学 发明人 戴乾圆
分类号 C07F15/00;A61K31/28 主分类号 C07F15/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 俞辉君
主权项 1、制备通式(Ⅰ)化合物的方法,<img file="87104027_IMG2.GIF" wi="527" he="267" />其中,Q<sub>1</sub>和Q<sub>2</sub>相同,代表直链或支链C<sub>1-5</sub>亚烷基、亚羟乙基、或任意含有二个氧的脂族6员环的二价基,Ar<sub>1</sub>和Ar<sub>2</sub>相同,代表苯基或任意被一或多个卤素、羟基、硝基、羧基取代的苯基、<img file="87104027_IMG3.GIF" wi="177" he="127" /><img file="87104027_IMG4.GIF" wi="630" he="130" />或二者合在一起代表二价苯基或由卤素、羧基取代的二价苯基、羟基取代的二价萘基、<img file="87104027_IMG5.GIF" wi="177" he="77" />R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>相同,代表氢原子;X代表卤素、二价硫酸根、二价二羧有机根;Z代表羟基或不存在;条件是,Z不存在及X不是卤素,而Ar<sub>1</sub>或Ar<sub>2</sub>、Q<sub>1</sub>或Q<sub>2</sub>中至少一个基团含氧原子;该方法特征在于:a.在10-50℃,于适宜溶剂中,将氯亚铂酸钾与相应当量氨基配体反应,或先将氯亚铂酸钾与碘化物反应生成相应的碘化物,然后再将得到的碘化物与硝酸银作用生成水合物,生成的水合物再与所需的卤化钾反应生成二价铂(Ⅱ)络合物,如需要,可用无机酸或有机酸将其进一步转换成其它络合物;b.于50-110℃,将二价铂(Ⅱ)络合物与过量约30%的H<sub>2</sub>O<sub>2</sub>反应,生成四价铂络合物。
地址 北京东郊九龙山