一种吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，N‑特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物与含有碳碳不饱和键的化合物在溶剂中发生反应，反应完成后，经过后处理得到所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物。该制备方法以铑作为催化剂，在温和的条件下实现了N‑特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的芳环上碳氢键的断裂，与不饱和分子发生关环反应得到多杂环产物，反应条件温和，手段简洁快速，收率较高。而且该发明方法发展了一类具有与5‑HT₃受体结合的活性分子的合成方法。

主权项

一种吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，N‑特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物与含有碳碳不饱和键的化合物在溶剂中发生反应，反应完成后，经过后处理得到所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物；所述的N‑特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的结构如式(Ⅱ)所示：所述的含有碳碳不饱和键的化合物结构如式(Ⅲ)所示：所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)～式(Ⅲ)中，R¹、R²为烷基、苄氧基或烷氧基；R³、R⁴为氢、烷基、芳基、羟基取代烷基、酯基取代烷基、烷氧羰基或氰基；所述的铑催化剂为[Cp*RhCl₂]₂或者[Cp*Rh(OAc)₂]₂，用量为所述的N‑特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的摩尔量的1～5％；所述的醋酸盐为醋酸铯、醋酸钾或醋酸钠，用量为所述的N‑特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的摩尔量的50～100％；所述的溶剂为乙腈、水、甲醇、乙醇、DMF、DMSO和THF中的至少一种。