N-酰基磺酰胺凋亡促进剂

摘要

N-酰基磺酰胺凋亡促进剂。本发明涉及式（Ⅰ）的化合物及它们的盐、药物组合物、使用方法和用于它们的制备的方法。这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-X_L活性并且可以被用于癌症的治疗。式（Ⅰ）。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R¹选自：‑CN和‑N(R^1a)₂；R^1a在每次出现时独立地选自H、C_1‑4烷基、‑C(O)CH₂NH₂、‑C(O)CH₂NHCH₃，R²选自‑N(O)₂和‑S(O)₂CF₃；R³选自H和C_1‑4烷基，其中所述C_1‑4烷基用一个或更多个R⁴⁰任选地取代；R⁴选自H和C_1‑4烷基，其中所述C_1‑4烷基用一个或更多个R⁴⁰任选地取代；或R³和R⁴与它们所连接的氮一起形成5‑或6‑元杂环，其中i)所述5‑或6‑元杂环用一个或更多个R⁴⁰在碳上任选地取代；并且ii)如果所述5‑或6‑元杂环包含氮，所述氮用R^40*任选地取代以形成叔胺；R^40*选自C_1‑4烷基和–(CH₂)₂OP(＝O)(OH)₂，其中所述C_1‑4烷基用一个或更多个R^a任选地取代；R⁴⁰在每次出现时选自‑OR^40a、‑N(R^40a)₂、‑CH₂OR^5a、‑CH₂N(R^5a)₂、‑OP(＝O)(OH)₂和‑OP(＝O)[OC(CH₃)₃]₂；R^5a在每次出现时选自H和C_1‑3烷基；R^40a在每次出现时独立地选自H和C_1‑4烷基；并且R^a选自卤基、‑OR^m和‑N(R^m)₂；并且R^m在每次出现时独立地选自H和C_1‑4烷基。