作为PGDS抑制剂的嘧啶酰肼化合物

摘要

本发明涉及其中R¹、R²、R³、R⁴和L¹如本文所定义的化合物，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物用于治疗过敏性和/或炎性疾病，尤其是诸如过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺病(COPD)的疾病的用途。

主权项

1.式(I)的化合物，或其水合物、溶剂化物或N-氧化物或其药学上可接受的盐：其中：R¹是任选地独立地被卤素、羟基、(C₁-C₆)-烷氧基或(C₁-C₄)-卤代烷氧基一次或多次取代的(C₁-C₆)-烷基，或(C₃-C₆)-环烷基、芳基或杂芳基，其各自独立地任选地被卤素、(C₁-C₆)-烷基、羟基、(C₁-C₆)-烷氧基、(C₁-C₄)-卤代烷基或(C₁-C₄)-卤代烷氧基一次或多次取代；R²是氢或任选地被卤素一次或多次取代的(C₁-C₄)-烷基；R³是氢、烷基、芳基或杂芳基，R⁴是氢、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、-C(＝O)-NY¹Y²、-C(＝S)-NY¹Y²、R⁵、-C(＝O)-R⁵或-C(＝S)-R⁵，其中的芳基、杂芳基或杂环基任选地独立地被R⁶一次或多次取代，或R³和R⁴与同它们连接的氮原子一起形成杂环基、杂环烯基、杂芳基、芳基杂环基、芳基杂环烯基、杂芳基杂环基、杂芳基杂环烯基、杂环基杂芳基或杂环烯基杂芳基，所述基团各自独立地任选地被R⁶一次或多次取代；R⁵是环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烯基或多环烷芳基，其各自独立地任选地被R⁶一次或多次取代；L¹是键、-O-、-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-，或任选地被卤素一次或多次取代的(C₁-C₂)-亚烷基；R⁶是氰基、硝基、卤素、羟基、羧基、Y¹Y²N-、Y¹Y²N-C(＝O)-、Y¹Y²N-SO₂-、酰基、酰氧基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，其各自独立地任选地被下列基团一次或多次取代：酰氧基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、羧基、烷氧基羰基、Y¹Y²N-、Y¹Y²N-C(＝O)-、Y¹Y²N-SO₂-、芳基、芳氧基、芳酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳酰基、杂环基、杂环烯基、环烷基、环烯基或多环烷芳基，其各自独立地任选地被烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或烷氧基羰基一次或多次取代，或芳基、杂芳基、芳酰基、杂芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、杂环基、杂环烯基、环烷基、环烯基或多环烷芳基，其各自独立地任选地被烷基、卤代烷基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、羧基、烷氧基羰基、Y¹Y²N-或Y¹Y²N-SO₂-一次或多次取代，其中R⁶的杂环基、杂环烯基、环烷基、环烯基或多环烷芳基还任选地独立地被氧代一次或多次取代；Y¹和Y²各自独立地为：氢、烷基磺酰基、芳酰基、杂芳酰基，或烷基，其任选地独立地被羟基、羧基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、杂环基、芳基或杂芳基一次或多次取代，或Y¹和Y²与同它们连接的氮原子一起形成杂环基。